[发明专利]Kif11抑制剂monastrol抑制病理性疼痛的应用在审

专利信息
申请号: 202010177838.3 申请日: 2020-03-13
公开(公告)号: CN111358792A 公开(公告)日: 2020-07-03
发明(设计)人: 于耀清;韦娜;王晓亮;杨艳;于洋;陈军 申请(专利权)人: 中国人民解放军第四军医大学
主分类号: A61K31/505 分类号: A61K31/505;A61P29/00
代理公司: 西安通大专利代理有限责任公司 61200 代理人: 范巍
地址: 710032 陕西*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: kif11 抑制剂 monastrol 抑制 理性 疼痛 应用
【说明书】:

发明公开了Kif11抑制剂monastrol抑制疼痛的应用,属于生物制药技术领域,通过完全弗氏佐剂CFA足底注射诱发病理性疼痛动物模型,椎管内给予monastrol能降低机械性痛敏反应,因此Kif11抑制剂monastrol的镇痛作用在病理性疼痛治疗药物中具有重要意义。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域,涉及Kif11抑制剂monastrol抑制病理性疼痛的应用。

背景技术

目前对于病理性痛,尤其是慢性痛,尚无满意的治疗药物。当前镇痛药物临床应用过程中出现的主要问题是疗效差、特异性差、副作用多等。现有的阿片类镇痛药物由于成瘾性等副作用,主要用于癌性痛的治疗。因此寻找具有镇痛作用的药物靶点是未来疼痛药物治疗的重要方向。

Kif11(kinesin family member 11,又称Eg5)是驱动蛋白家族成员之一。多数研究认为该分子主要参与细胞分裂中染色体的定位、中心体的分离以及双极纺锤体的形成和分离有关。近年来发现Kif11在非分裂的神经细胞中也有表达,参与调节神经轴突的生长,但是该分子在神经细胞中是否发挥其他作用尚未明确。Monastrol分子式C14H16N2O3S,分子量292.35,是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11,Eg5)小分子抑制剂。目前对于monastrol的药理学功能认识比较明确的是其在抑制双极纺锤体形成、快速可逆抑制细胞有丝分裂等方面,具有抗肿瘤作用。在HeLa细胞中,monastrol激活纺锤体检验点,导致有丝分裂受到阻滞,引起凋亡。在神经细胞中给予monastrol可以增加交感神经元和感觉神经元轴突数量及生长速率,除此以外,目前关于monastrol在神经系统中其他功能尚不明确。

发明内容

为了克服上述现有技术的缺点,本发明的目的在于提供Kif11抑制剂monastrol抑制病理性疼痛的应用。

为了达到上述目的,本发明采用以下技术方案予以实现:

本发明公开了Kif11抑制剂monastrol在制备抗疼痛药物中的应用。

优选地,所述的药物为抑制病理性疼痛的药物。

本发明还公开了一种抑制病理性疼痛的药物,由Kif11抑制剂monastrol及药学上可接受的药用辅料制成。

与现有技术相比,本发明具有以下有益效果:

本发明公开了Kif11抑制剂monastrol在抑制病理性疼痛中的应用。通过完全弗氏佐剂(CFA)足底注射诱发病理性疼痛动物模型,椎管内给予monastrol能降低机械性痛敏反应,因此Kif11抑制剂monastrol的镇痛作用在疼痛治疗药物中具有重要意义。

附图说明

图1为monastrol抑制病理性痛敏反应结果图。Monastral椎管内给药能显著抑制CFA足底注射引起的病理性痛敏反应。Ipsilateral,CFA注射足底同侧;Contralateral,CFA注射足底对侧。图中,***,p0.001。

具体实施方式

为了使本技术领域的人员更好地理解本发明方案,下面将结合本发明实施例中的附图,对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例仅仅是本发明一部分的实施例,而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例,本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都应当属于本发明保护的范围。

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