[发明专利]丁苯酞开环衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202010184045.4 申请日: 2020-03-16
公开(公告)号: CN113402543B 公开(公告)日: 2022-06-14
发明(设计)人: 程增江;满艳哲;程思奇;赵京华 申请(专利权)人: 科贝园(北京)医药科技有限公司
主分类号: C07F9/09 分类号: C07F9/09;C07C229/08;C07C227/18;A61K31/661;A61K31/24;A61P9/10;A61P9/00;A61P25/00
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 张炳楠
地址: 102628 北京市大兴区国*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 丁苯酞 开环 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.如式(I)所示的化合物、其消旋体、立体异构体、药学上可接受的盐:

其中:

每一个R1相同或不同,彼此独立地选自无取代或任选被一个、两个或更多个Ra取代的下列基团:C1-6烷基、-OR4;R4选自C1-6烷基;

n选自0、1、2、3或4;

R2选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rb取代的C1-6烷基;

R3选自-(O)P(OR12)(OR13)或-C(O)R14

R12、R13相同或不同,彼此独立地选自H、C1-6烷基;

R14选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rc取代的-C1-3亚烷基-NR6R7;R6选自H、C1-6烷基;R7选自H、C1-6烷基;

每一个Ra、Rb、Rc相同或不同,彼此独立地选自C1-6烷基;

X1和X2相同或不同,彼此独立地选自O、-O[(CHR15)pO]q-;

R15选自H、C1-6烷基;

p、q选自1;

式(I)所示化合物中的H任选地替换为D。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,式(I)化合物具有以下式(I-1)或式(I-2)所示的结构:

其中:

每一个R1相同或不同,彼此独立地选自无取代或任选被一个、两个或更多个Ra取代的下列基团:C1-6烷基、-OR4;R4选自C1-6烷基;

n选自0、1或2;

R2选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rb取代的C1-6烷基;

每一个Ra、Rb相同或不同,彼此独立地选自C1-6烷基;

Rc选自C1-6烷基;

X1选自O、-O[(CHR15)pO]q-;

X2选自O、-O[(CHR15)pO]q-;

R15选自H、C1-6烷基;

p、q选自1;

式(I)所示化合物中的H任选地替换为D。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,式(I)所示化合物的每一个手性中心的构型相同或不同,彼此独立地选自R构型、S构型或消旋体。

4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于,所述化合物选自下列化合物:

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