[发明专利]丁苯酞开环衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 202010184045.4 | 申请日: | 2020-03-16 |
公开(公告)号: | CN113402543B | 公开(公告)日: | 2022-06-14 |
发明(设计)人: | 程增江;满艳哲;程思奇;赵京华 | 申请(专利权)人: | 科贝园(北京)医药科技有限公司 |
主分类号: | C07F9/09 | 分类号: | C07F9/09;C07C229/08;C07C227/18;A61K31/661;A61K31/24;A61P9/10;A61P9/00;A61P25/00 |
代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 张炳楠 |
地址: | 102628 北京市大兴区国*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丁苯酞 开环 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.如式(I)所示的化合物、其消旋体、立体异构体、药学上可接受的盐:
其中:
每一个R1相同或不同,彼此独立地选自无取代或任选被一个、两个或更多个Ra取代的下列基团:C1-6烷基、-OR4;R4选自C1-6烷基;
n选自0、1、2、3或4;
R2选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rb取代的C1-6烷基;
R3选自-(O)P(OR12)(OR13)或-C(O)R14;
R12、R13相同或不同,彼此独立地选自H、C1-6烷基;
R14选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rc取代的-C1-3亚烷基-NR6R7;R6选自H、C1-6烷基;R7选自H、C1-6烷基;
每一个Ra、Rb、Rc相同或不同,彼此独立地选自C1-6烷基;
X1和X2相同或不同,彼此独立地选自O、-O[(CHR15)pO]q-;
R15选自H、C1-6烷基;
p、q选自1;
式(I)所示化合物中的H任选地替换为D。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,式(I)化合物具有以下式(I-1)或式(I-2)所示的结构:
其中:
每一个R1相同或不同,彼此独立地选自无取代或任选被一个、两个或更多个Ra取代的下列基团:C1-6烷基、-OR4;R4选自C1-6烷基;
n选自0、1或2;
R2选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rb取代的C1-6烷基;
每一个Ra、Rb相同或不同,彼此独立地选自C1-6烷基;
Rc选自C1-6烷基;
X1选自O、-O[(CHR15)pO]q-;
X2选自O、-O[(CHR15)pO]q-;
R15选自H、C1-6烷基;
p、q选自1;
式(I)所示化合物中的H任选地替换为D。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,式(I)所示化合物的每一个手性中心的构型相同或不同,彼此独立地选自R构型、S构型或消旋体。
4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于,所述化合物选自下列化合物:
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