[发明专利]霉酚酸-13

权利要求书

1.霉酚酸-¹³CD3的合成方法，其特征在于，合成路线如下：

所述的方法包括如下步骤：

1）将化合物1、碘化锂、吡啶和2,4,6-三甲基吡啶，在N₂保护下，发生脱甲醚反应，制得化合物2；

2）将化合物2和二氯亚砜，在甲醇体系下，发生酯化反应，制得化合物3；

3）将化合物3、三苯基膦、偶氮二甲酸二乙酯和甲醇-¹³CD3，在无水四氢呋喃中，发生光延反应，制得化合物4；

4）将化合物4和一水合氢氧化锂，在甲醇/水体系中，发生酯水解反应，制得霉酚酸-¹³CD3。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，

所述的步骤1）中，化合物1、碘化锂、2,4,6-三甲基吡啶和吡啶的摩尔比1：6.8：23.9：8.0；

所述的步骤2）中，化合物2和二氯亚砜的摩尔比1：3.9；

所述的步骤3）中，化合物3、三苯基膦、偶氮二甲酸二乙酯和甲醇-¹³CD3的摩尔比1：1：1.2：1.05；

所述的步骤4）中，化合物4和一水合氢氧化锂的摩尔比1：2.8。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，

所述的步骤1）中，反应条件如下：135℃反应48h；

所述的步骤2）中，反应条件如下：冰浴反应1h；

所述的步骤3）中，化合物3、三苯基膦和甲醇-¹³CD3，先在N₂保护下，冰浴中搅拌反应半小时，然后冰浴下滴加偶氮二甲酸二乙酯，再反应2小时。