[发明专利]给药于眼后段的眼用制剂

权利要求书

1.一种局部眼用悬浮液制剂，包含：

a.式(II)的活性剂：

或其药学上可接受的盐；

b.氨基丁三醇；

c.泊洛沙姆；

d.羧甲基纤维素或其盐；和

e.药学上可接受的赋形剂；

其中，所述活性剂或所述其药学上可接受的盐以0.1％至2.0％w/v存在，其中至少95％的所述活性剂或所述其药学上可接受的盐为不溶形式。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述药学上可接受的盐为由下式提供的盐酸盐：

3.根据权利要求1所述的制剂，所述制剂包含0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1.0％或2.0％w/v的所述活性剂或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的制剂，所述制剂包含0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％或1.0％w/v的所述活性剂或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1所述的制剂，其中所述泊洛沙姆是泊洛沙姆407。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的制剂，所述制剂包含0.3％-1％w/v的氨基丁三醇。

7.根据权利要求6所述的制剂，所述制剂包含0.6％w/v的氨基丁三醇。

8.根据权利要求6所述的制剂，所述制剂包含1％-2％w/v的甘油。

9.根据权利要求1-5和7中任一项所述的制剂，所述制剂包含1％-2％w/v的甘油。

10.根据权利要求8所述的制剂，所述制剂包含2％w/v的甘油。

11.根据权利要求9所述的制剂，所述制剂包含2％w/v的甘油。

12.根据权利要求1所述的制剂，所述制剂还包含柠檬酸盐缓冲液。

13.根据权利要求1所述的制剂，所述制剂包含

(a)化合物-I

(b)羧甲基纤维素的盐；

(c)0.2％至1.0％w/v的氨基丁三醇；

(d)泊洛沙姆；和

(e)1％至2.0％w/v的甘油。

14.根据权利要求1-5、7、8和10-13中任一项所述的制剂，其中所述制剂适用于进入眼后段和/或用于治疗和/或改善眼部新血管形成。

15.根据权利要求1-5、7、8和10-13中任一项所述的制剂在制备适用于进入眼后段和/或用于治疗和/或改善眼后段疾病的药物中的应用，所述眼后段疾病选自由以下疾病构成的组：糖尿病性视网膜病变、老年性黄斑变性、病理性脉络膜新血管形成、病理性视网膜新血管形成、葡萄膜炎、视网膜静脉阻塞、眼外伤、手术引起的水肿、手术引起的新血管形成、囊样黄斑水肿、眼部缺血、早产儿视网膜病变、科滋氏病、镰状细胞性视网膜病变，以及新生血管性青光眼。

16.根据权利要求15所述的应用，其中所述糖尿病性视网膜病变为背景型糖尿病视网膜病变、增生性糖尿病性视网膜病变或糖尿病性黄斑水肿。

17.根据权利要求15所述的应用，其中所述老年性黄斑变性为新生血管性老年性黄斑变性、干性老年性黄斑变性或地图样萎缩。