[发明专利]一种曲克芦丁的控释制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种含曲克芦丁的控释制剂。该曲克芦丁控释片由片芯和包衣组成，所述曲克芦丁控释片中各成分的重量百分比为：10～50％的曲克芦丁、20～60％的第一辅料和9～50％的第二辅料。本发明还涉及一种含曲克芦丁控释片的制备方法，该方法包括以下步骤：制备曲克芦丁控释片的片芯；制备包衣液，并对所述曲克芦丁控释片的片芯进行包衣。

技术领域

本发明涉及一种曲克芦丁控释片及其制备方法，属于药物制剂领域。

背景技术

曲克芦丁是芦丁的衍生物，比芦丁更容易被人体吸收，是国内外预防和治疗心血管疾病常用的一种药物。本品能抑制血小板的聚集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿。可用于闭塞性脑血管疾病、中心视网膜炎、动脉硬化、冠心病、梗塞前综合症、血栓性静脉炎等疾病。曲克芦丁有较强的抗血栓形成的作用，并能改善微循环；抑制血小板聚集、维持血管壁光滑、增强管壁弹性、降低通透性、促进侧枝循环；可防止因血管通透性升高引起的脑水肿，并有解痉、活化细胞呼吸等作用。

目前市售产品规格为每片60mg，每日3次，一次120mg。对于该药物，患者有时需要一种能够服用次数少，且能够平稳释放的控释剂型。对于闭塞性脑血管疾病、中心视网膜炎、动脉硬化、冠心病、梗塞前综合症、血栓性静脉炎等症状，临睡前服用本品常规制剂，清晨药物浓度峰已错过，不能发挥最佳的药效，从而造成医疗资源的浪费，同时也加重了患者的经济负担。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种能维持曲克芦丁稳态血药浓度的曲克芦丁控释片及其制备方法。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种曲克芦丁控释片，该控释片由片芯和包衣组成，所述曲克芦丁控释片中各成分的重量百分比为：10～50％的曲克芦丁、20～60％的第一辅料和9～50％的第二辅料。

本发明的有益效果是：与普通片剂相比，曲克芦丁控释片能保持恒速释放，而普通片剂的释药特点是由快逐渐变慢，本发明的曲克芦丁控释片可以更加平稳地释放药物，血药浓度波动小，药效作用持久，减小血药浓度波动。

在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。

进一步，所述第一辅料包括聚乙烯吡咯烷酮、氯化钠、氯化钾、卡波姆、乳糖、甘露醇、羟丙甲纤维素、葡萄糖、蔗糖、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、磷酸氢二钠、阿拉伯胶、羧甲基淀粉钠中的一种或几种。

进一步，所述的第一辅料为羟丙甲纤维素、及其不同型号或其不同型号组成的混合物。

进一步，所述第二辅料包括药物载体、膨胀材料、控释膜材料、抗粘剂、致孔剂、助渗剂、润滑剂、遮光剂、溶剂中的一种或几种。

进一步，所述的药物载体和膨胀材料包括羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、磷酸氢二钠、阿拉伯胶、卡波姆中的一种或几种；

所述控释膜材料包括醋酸纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂、聚乙二醇类中的一种或几种；

所述抗粘剂包括滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁中的一种或几种；

所述致孔剂包括甘露醇、水溶性无机盐、小分子糖类中的一种或几种；

所述助渗剂包括氯化钠、乳糖、蔗糖、葡萄糖、氯化钾、甘露醇、果糖中的一种或几种；

所述润滑剂包括滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、硬脂酸、石蜡的一种或几种；

所述润湿剂包括水、无水乙醇、各种浓度的乙醇-水溶液的一种或几种；

所述遮光剂包括二氧化钛、滑石粉、二氧化硅中的一种或几种；