[发明专利]一种贝前列素及其盐的中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 202010194363.9 | 申请日： | 2020-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN113493430A | 公开（公告）日： | 2021-10-12 |
| 发明（设计）人： | 张富尧;李火明;官程波 | 申请（专利权）人： | 上海时莱生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/93 | 分类号： | C07D307/93;C07C259/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 前列 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.一种如式II所示的化合物，
其中，R1为氢或羟基保护基；
R2和R3独立地选自C1-C6烷基或芳基。
2.根据权利要求1所述的如式II所示的化合物，其特征在于，R1为氢或羟基保护基；R2和R3独立地为甲基。
3.一种如式I所示的贝前列素及其盐的制备方法，其特征在于：包括如下步骤，将如式II所示的化合物经过水解反应得到如式I所示的化合物，
其中，R1为氢或羟基保护基；
R2和R3独立地选自C1-C6烷基或芳基。
4.一种如权利要求1所述的如式IIA所示的化合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤，将如式IIB所示的化合物经过脱保护基反应得到如式IIA所示的化合物，
其中，R4为羟基保护基；
R2和R3独立地选自C1-C6烷基或芳基。
5.一种如权利要求1所述的如式II所示的化合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤，将如式III所示的化合物经过还原反应得到所述的如式II所示的化合物，
其中，R1为氢或羟基保护基；
R2和R3独立地选自C1-C6烷基或芳基。
6.一种如式III、IV、VI、VII、VIII、IX或XI所示的化合物：
其中，R1为氢或羟基保护基；
R2和R3独立地选自C1-C6烷基或芳基；
X为卤素或离去基团。
7.根据权利要求6所述的如式III、IV、VI、VII、VIII、IX或XI所示的化合物，其特征在于，R1为氢或羟基保护基；R2和R3独立地为甲基；X为溴或碘。
8.一种如权利要求6所述的如式III所示的化合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤，将如式IV所示的化合物和如式V所示的化合物经过Horner–Wadsworth–Emmonsreaction(HWE)反应得到所述的如式III所示的化合物；
其中，R1为氢或羟基保护基；
R2和R3独立地选自C1-C6烷基或芳基；
R5为C1-C6烷基。
9.一种如权利要求6所述的如式IV所示的化合物的制备方法，其特征在于，其为方法A或方法B；
方法A：包括如下步骤，将如式VII所示的化合物经过臭氧化反应得到所述的如式IV所示的化合物；
方法B：包括如下步骤，
1)将如式VII所示的化合物经过双羟化反应得到如式VI所示的化合物；
2)将如式VI所示的化合物经过氧化反应得到所述的如式IV所示的化合物；
其中，R1为氢或羟基保护基；
R2和R3独立地选自C1-C6烷基或芳基。
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