[发明专利]2-取代吡唑氨基-4-取代氨基-5-嘧啶甲酰胺类化合物、组合物及其应用有效
申请号: | 202010194749.X | 申请日: | 2020-03-19 |
公开(公告)号: | CN111718332B | 公开(公告)日: | 2021-08-17 |
发明(设计)人: | 张强;王中祥;冯守业;李兰涛;张宏波;杨海龙;徐占强;周利凯 | 申请(专利权)人: | 北京赛特明强医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D403/14;A61P35/00;A61P27/02;A61P27/04;A61P17/00;A61P17/06;A61P17/14;A61P19/02;A61P29/00;A61P1/00;A61P9/10;A61P11/ |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡唑 氨基 嘧啶 甲酰胺 化合物 组合 及其 应用 | ||
1.一种式(I)表示的化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐,
其中,n1为1至3的整数,n2为1至2的整数;
R1为由1至3个选自C1-C10烷基、卤素、卤代C1-C10烷基、氰基、羟基取代C1-C10烷基、C1-C6烷硫基、-SO2-R5、-SO-R5、-CO-R5’、-O-R5、C2-C6炔基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基C1-C6烷基、任选被一个或多个A取代或非取代的4-7元杂环烷基、4-7元杂环烷基取代C1-C6烷基、任选被一个或多个B取代的芳基或杂芳基、-NRaRb中的取代基所取代或者非取代的芳基或者杂芳基,
A为C1-C6烷基、氰基取代C1-C6烷基、C1-C3酰基、氰基取代C1-C3酰基,
B为氢、C1-C6烷基,
R5为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基取代C1-C6烷基、氰基取代C1-C6烷基、芳基或杂芳基、-(CH2)t-NRaRb、4-7元杂环烷基取代C1-C6烷基,
-(CH2)t-NRaRb中t为0至6的整数,
R5’为氢、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基取代C1-C6烷基、氰基取代C1-C6烷基、C3-C8环烷基、4-7元杂环烷基、-NRaRb、4-7元杂环烷基取代C1-C6烷基,
Ra和Rb各自独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、4-7元杂环烷基、C1-C6烷氧基取代C1-C6烷基、羟基取代C1-C6烷基、氰基取代C1-C6烷基、C3-C8环烷基C1-C6烷基、4-7元杂环烷基取代C1-C6烷基、C1-C3烷硫基取代C1-C6烷基或者单或双C1-C3烷基取代或非取代氨基取代的C1-C6烷基;
R2或者R3各自独立地为-(CH2)n-R4,n为0至8的整数,
R4为氢、-NRcRd,
Rc和Rd分别独立的为氢、C1-C6烷基,
所述芳基为苯基,所述杂芳基为吡咯基、呋喃基、吡啶基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁二唑基、噁唑基、异噁唑基、吡喃基、吡唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、
所述4-7元杂环烷基为含有1-2个选自N、O、S中的原子作为环原子的4-7元杂环烷基。
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