[发明专利]γ-羧基选择性活化叶酸的制备方法在审
| 申请号： | 202010195509.1 | 申请日： | 2020-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN113493457A | 公开（公告）日： | 2021-10-12 |
| 发明（设计）人： | 黄保华;许磊;胡新礼;戴建 | 申请（专利权）人： | 苏州宜百奥生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D475/04 | 分类号： | C07D475/04 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 蒋慧妮 |
| 地址： | 215000 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羧基 选择性 活化 叶酸 制备 方法 | ||
1.γ-羧基选择性活化叶酸的制备方法，其特征在于，所述方法为，通过在DMSO或DMF类溶剂中，化合物(I)与叶酸在缩合剂下进行缩合反应得到化合物(II)，其中所述化合物(I)和化合物(II)的结构式如下所示：
2.如权利要求1所述的γ-羧基选择性活化叶酸的制备方法，其特征在于，所述缩合剂为二环己基碳二亚胺。
3.如权利要求1所述的γ-羧基选择性活化叶酸的制备方法，其特征在于，包括如下步骤，
S1、在惰性气体保护下的三口瓶中，加入叶酸，DMSO，搅拌均匀；
S2、在S1中加入化合物I、DCC，室温条件下避光搅拌10-24小时，过滤去除DCU，将滤液加入乙酸乙酯、丙酮、去离子水混合液中，搅拌均匀，分相；
S3、有机相用乙酸乙酯丙酮混合液萃取；
S4、合并有机相，无水硫酸镁干燥，过滤，滤液真空下蒸发溶剂，搅拌出晶，降温、过滤，用冷乙酸乙酯冲洗滤饼。
S5、滤饼在避光下真空干燥去除有机溶剂，得到黄色固体为化合物II。
4.如权利要求3所述的γ-羧基选择性活化叶酸的制备方法，其特征在于，所述S2中，在S1中加入化合物I、DCC，室温条件下避光搅拌12小时。
5.如权利要求3所述的γ-羧基选择性活化叶酸的制备方法，其特征在于，有机相用乙酸乙酯丙酮混合液萃取一次。
6.如权利要求3所述的γ-羧基选择性活化叶酸的制备方法，其特征在于，所述S4中降温至4-6℃。
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