[发明专利]一种塞莱昔布片剂的制备方法

说明书

一种塞莱昔布片剂的制备方法，所述塞莱昔布片剂的原料配方由11‑12重量份的乳糖、8‑8.3重量份的羟丙基纤维素、5‑6重量份的低取代羟丙基纤维素、1.3‑1.4重量份的十二烷基硫酸钠、1.05‑1.1重量份的硬脂酸镁、70‑71重量份的纯化水和24‑26重量份的塞莱昔布组成。本发明制得的塞莱昔布片剂具有易分解的优点。

技术领域

本发明属于药物制备技术领域，涉及一种塞莱昔布片剂的制备方法。

背景技术

塞来昔布，化学名：4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺。塞来昔布（Celecoxib）是辉瑞公司1999 年上市的治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎和骨关节炎的药物。塞来昔布通过选择性抑制环氧化酶-2（COX-2)来抑制前列腺素生成，达到抗炎症、镇痛的效果。由于塞来昔布不会抑制具有胃肠道保护作用的生理酶-环氧化酶-1(COX-1)，它的胃肠道不良反应风险明显低于传统非甾体抗炎镇痛药。

公开号为CN109010837A的发明专利公开了一种具有高溶解性的塞来昔布组合物，包括50％塞来昔布和50％水溶性赋形剂，所述的水溶性赋形剂包括1-3％增湿剂、80-90％填充剂和6-15％粘合剂；其中的增湿剂替换了现有的十二烷基硫酸钠，通过马来酸酐和乳糖进行酯化形成了结构稳定的大环内酯，接着通过磺化反应在大环内酯上引入了2分子的亚硫酸钠。授权公告号为CN 103371976 B的发明专利公开了一种含塞来昔布的固体分散物及其制备方法。本发明的固体分散物包含或由塞来昔布和共聚维酮组成。

发明内容

本发明的目的在于提供一种塞莱昔布片剂的制备方法。

为实现上述目的及其他相关目的，本发明提供的技术方案是：一种塞莱昔布片剂的制备方法，所述塞莱昔布片剂的原料配方由11-12重量份的乳糖、8-8.3重量份的羟丙基纤维素、5-6重量份的低取代羟丙基纤维素、1.3-1.4重量份的十二烷基硫酸钠、1.05-1.1重量份的硬脂酸镁、70-71重量份的纯化水和24-26重量份的塞莱昔布组成；

制备方法包括下列步骤：

步骤1：向纯化水中投入羟丙基纤维素，进行搅拌，然后再投入纯化水，溶解后得到结合液；

步骤2：向一搅拌混合机内投入乳糖、低取代羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠和结合液，混合1分钟，然后投入整粒机进行湿法整粒，获得造粒末；

步骤3：将造粒末投入流动层干燥机中实施干燥，获得造粒干燥末；

步骤4：将造粒干燥末投入整粒机，用1mm的筛网进行粉碎，获得整粒末；

步骤5：将整粒末和硬脂酸镁投入回转式混合机，混合后获得混合末；

步骤6：将混合末使用旋转式压片机，制得片剂。

优选的技术方案为：所述塞莱昔布片剂的原料配方由11.72重量份的乳糖、8.181重量份的羟丙基纤维素、5.4重量份的低取代羟丙基纤维素、1.35重量份的十二烷基硫酸钠、1.08重量份的硬脂酸镁、70.9重量份的纯化水和25重量份的塞莱昔布组成。

由于上述技术方案运用，本发明与现有技术相比具有的优点是：

本发明制得的塞莱昔布片剂具有易分解的优点。

具体实施方式

以下由特定的具体实施例说明本发明的实施方式，熟悉此技术的人士可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本发明的其他优点及功效。

实施例1：一种塞莱昔布片剂的制备方法

第1 工段：称量工段

称量各原料：1）乳糖·200M：11.72kg：(1 小批的量，共6 小批) ※1。