[发明专利]一种氘代取代丁烯酰胺及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 202010197388.4 | 申请日： | 2020-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN113493414A | 公开（公告）日： | 2021-10-12 |
| 发明（设计）人： | 唐海涛;岳永力;葛海涛;王正俊;赵耕先;刘美香;夏崇亮;许华宏;朱钦权 | 申请（专利权）人： | 江苏苏中药业集团股份有限公司;江苏苏中药业研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54;C07C229/30;C07C227/08;C07C57/145;C07C51/43;A61K31/4706;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 胡建华 |
| 地址： | 225500 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 丁烯 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种式Ι所示的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、N-氧化物、前药或代谢物，
其中，
R1、R2，各自独立地选自氢或氘；
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10，各自独立地选自氢、氘、卤素、氰基、烷氧基、芳基、烷基、巯基或磺酸基；
X1、Y1、V1，各自独立地选自CH3、CH2D、CHD2或CD3；
W1、U1，各自独立地选自CH2、CHD或CD2；
D代表氘原子；
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、X1、Y1、V1、W1和U1中含有至少一个氘原子。
2.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、N-氧化物、前药或代谢物，其特征在于，所述的X1、Y1和V1中，至少一个为CD3；优选地，X1为CD3；进一步优选地，X1和Y1为CD3。
3.根据权利要求2所述的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、N-氧化物、前药或代谢物，其特征在于，所述化合物具有如式III所示结构：
4.根据权利要求2所述的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、N-氧化物、前药或代谢物，其特征在于，所述化合物具有如式Ⅵ所示结构：
5.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、N-氧化物、前药或代谢物，其特征在于，所述N-氧化合物具有如式II所示结构：
其中，
R1、R2，各自独立地选自氢或氘；
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10，各自独立地选自氢、氘、卤素、氰基、烷氧基、芳基、烷基、巯基或磺酸基；
X1、Y1、V1，各自独立地选自CH3、CH2D、CHD2或CD3；
W1、U1，各自独立地选自CH2、CHD或CD2；
D代表氘原子；
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、X1、Y1、V1、W1和U1中含有至少一个氘原子。
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