[发明专利]化合物RADNOVA抗辐射治疗中的用途

说明书

本发明涉及生物医药领域，具体涉及化合物RADNOVA在制备抗辐射药物中的用途。本发明的有益效果在于首次发现并证实了化合物RADNOVA具有抗辐射的新用途，且在抗辐射导致的肠道组织损伤、骨髓造血系统损伤方面具有突出的效果。

技术领域

本发明涉及生物医药领域，具体涉及在化合物RADNOVA抗辐射治疗中的用途。

背景技术

随着我国核能的广泛开发、利用和涉核医学的飞速发展，人们暴露于电离辐射下的机会日益增多。2011年的福岛核电站事故和近期的朝核危机再次提醒我们核威胁仍然存在。辐射对肠道组织、肺部组织和骨髓组织的损伤尤为明显。

缺氧诱导因2(HIF-2)是一种由缺氧敏感的HIF-2α亚单位与其专一性伴侣亚单位ARNT二聚体形成的异二聚体转录因子。HIF-2活性的增强会导致一些癌症，而活性的降低会导致慢性肾脏疾病中的贫血。Cummins EP等证明使用PHD抑制剂上调HIF可以通过激活IKKβ，促进NF-KB核转位。

化合物RADNOVA是HIF-2α强效小分子激动剂，发明人在研发过程中，意外的发现其具有良好的抗辐射效果。

发明内容

本发明要解决的技术问题是：提供一种化合物RADNOVA的新用途。

在本发明的第一方面，提供了化合物RADNOVA或其药学上可接受的盐在抗辐射治疗中的用途。

具体的，所述用途是指将化合物RADNOVA或其药学上可接受的盐制备成抗辐射的药物从而给患者施用。

进一步的，化合物RADNOVA或其药学上可接受的盐在抗辐射导致的肠道组织损伤、骨髓造血系统损伤方面具有突出的效果。

在本发明的第二方面，提供了化合物RADNOVA或其药学上可接受的盐在抗辐射导致的肠损伤治疗中的用途。

具体的，所述用途是指将化合物RADNOVA或其药学上可接受的盐制备成抗辐射导致的肠损伤的药物从而给患者施用。

在本发明的第三方面，提供了化合物RADNOVA或其药学上可接受的盐在抗辐射导致的骨髓造血系统损伤治疗中的用途。

具体的，所述用途是指将化合物RADNOVA或其药学上可接受的盐制备成抗辐射导致的骨髓造血系统损伤的药物从而给患者施用。

优选的，所述辐射包括α射线、β射线、γ射线或X射线辐射。

本发明化合物药学上可接受的盐，具体的可列举上述化合物与盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸磷酸等无机酸的盐，与甲酸、乙酸、丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、苦味酸、甲磺酸、对甲基苯磺酸等有机酸和天门氨酸、谷氨酸等酸性氨基酸的酸形成的盐。

化合物RADNOVA作为一种缺氧诱导因子-2(HIF-2)激动剂，目前已经公开的临床用途为治疗贫血，发明人意外发现，其具有抗辐射的新用途。

在本发明的第四方面，提供了一种药物组合物，其含有治疗量的化合物RADNOVA或其药学上可接受的盐及药学上可接受的辅料。

在本发明的第五方面，提供了化合物RADNOVA的制备方法，其合成路线如下：

(1)邻苯甲酰磺酰亚胺与氯化亚砜反应得到化合物1；

(2)化合物1与3,5-二(三氟甲基)苯胺反应得到化合物RADNOVA；

其中，产物化合物2即为本申请所述的化合物RADNOVA。