[发明专利]一种氧代吡啶酰胺类衍生物的药学可接受盐及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202010201604.8 申请日: 2020-03-20
公开(公告)号: CN111233756A 公开(公告)日: 2020-06-05
发明(设计)人: 李伟 申请(专利权)人: 李伟
主分类号: C07D213/69 分类号: C07D213/69;A61K31/4418;A61P7/02;A61P9/10;A61P11/00;A61P9/00
代理公司: 深圳市科吉华烽知识产权事务所(普通合伙) 44248 代理人: 胡吉科
地址: 364000 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡啶 酰胺类 衍生物 药学 可接受 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种氧代吡啶酰胺类衍生物的药学可接受盐,其特征在于,所述衍生物如式(I)所示:

所述衍生物与酸或碱加成盐,得到所述化合物的酸盐或者碱盐。

2.根据权利要求1所述的盐,其特征在于,所述的酸盐为无机酸盐或有机酸盐,其中,无机酸盐选自盐酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐、亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、焦硫酸盐、磷酸一氢盐、磷酸二氢盐、高氯酸盐、过硫酸盐、半硫酸盐、重硫酸盐、硫氰酸盐、磷酸盐、焦磷酸盐或偏磷酸盐中的至少一种;有机酸盐选自甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、苯甲酸盐、丙二酸盐、丁二酸盐、丙酮酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、丙磺酸盐、柠檬酸盐、4-硝基苯甲酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、丙炔酸盐、2-丁炔酸盐、2-羟基-乙烷磺酸盐、乙烯基乙酸盐、酒石酸盐、L-酒石酸盐、富马酸盐、羟乙基磺酸盐、马来酸盐、乳酸盐、乳糖酸盐、双羟萘酸盐、水杨酸盐、半乳糖二酸盐、葡庚糖酸盐、扁桃酸盐、1,2-乙烷基二磺酸盐、2-萘磺酸盐、草酸盐、三氟乙酸盐、三氟甲磺酸盐、己二酸盐、辛二酸盐、癸二酸盐、丁炔-1,4-二酸盐、己炔-1,6-二酸盐、羟基乙酸盐、藻酸盐、抗坏血酸盐、异抗坏血酸盐、天冬氨酸盐、L-天冬氨酸盐、谷氨酸盐、L-谷氨酸盐、2-苯氧基苯甲酸盐、2-(4-羟基苯甲酰基)苯甲酸盐、乙酰乙酸盐、2-羟基乙磺酸盐、苯磺酸盐、硼酸盐、氯代苯甲酸盐、樟脑酸盐、衣康酸盐、樟脑磺酸盐、左旋樟脑磺酸盐、甲基苯甲酸盐、二硝基苯甲酸盐、氨基磺酸盐、乳糖醛酸盐、半乳糖醛酸盐、环戊基丙酸盐、十二烷基硫酸盐、丙烯酸盐、环戊烷丙酸盐、甘油磷酸盐、甲氧基苯甲酸盐、二葡萄糖酸盐、葡萄糖酸盐、庚酸盐、己酸盐、2-羟基-乙磺酸盐、三甲基乙酸盐、葡糖醛酸盐、月桂酸盐、邻苯二甲酸盐、苯乙酸盐、月桂基硫酸盐、2-乙酰氧基苯甲酸盐、烟酸盐、肉桂酸盐、油酸盐、棕榈酸盐、扑酸盐、果胶酸盐、苯二甲酸盐、戊二酸盐、羟基马来酸盐、羟基苯甲酸盐、苯乙酸盐、3-羟基-2-萘甲酸盐、3-苯基丙酸盐、异丁酸盐、新戊酸盐、苦味酸盐、硬脂酸盐、2,2-二氯乙酸盐、酰化氨基酸盐、海藻酸盐、4-乙酰氨基苯磺酸盐、葵酸盐、胆酸盐、辛酸盐、壬酸盐、环拉酸盐、酞酸盐、盐酸半胱氨酸盐、山梨酸盐、帕莫酸盐、粘酸盐、盐酸甘氨酸盐、萘二磺酸盐、二甲苯磺酸盐、二盐酸胱氨酸盐、十一酸盐、聚乙烯磺酸盐、磺基水杨酸盐、苯基丁酸盐、4-羟基丁酸盐、聚乙烯硫酸盐、萘-1-磺酸盐、萘-2-磺酸盐或戊酸盐中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的盐,其特征在于,所述的碱盐选自锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐、铁盐、锌盐或铵盐中的至少一种;或甲胺、二甲胺、三甲胺、乙胺、二乙胺、三乙胺、异丙胺、2-乙氨基乙醇、吡啶、甲基吡啶、乙醇胺、二乙醇胺、铵、四甲基铵、四乙基铵、三乙醇胺、哌啶、哌嗪、吗啉、赖氨酸、精氨酸、L-精氨酸、组氨酸、L-组氨酸、N-甲基葡糖胺、二甲基葡糖胺、乙基葡糖胺、二环己基胺、1,6-己二胺、葡糖胺、肌氨酸、丝氨醇、三羟基甲基氨基甲烷、氨基丙二醇、1-氨基-2,3,4-丁三醇、L-赖氨酸或鸟氨酸盐中的至少一种。

4.根据权利要求1-3任一权利要求所述的盐,其特征在于,其中所述的盐为单盐或者复盐,单盐为所述衍生物和盐的摩尔比为1:1,所述复盐是指所述衍生物和盐的摩尔比为1:4-4:1,优选1:2、1:3:1:4,或者4:1、3:1、2:1。

5.根据权利要求1-4任一权利要求所述的盐,其特征在于,其中所述的盐为溶剂化物,所示溶剂优选为水、甲醇、乙醇、2-丙醇、丙酮、乙酸乙酯、甲基-叔-丁基醚、乙腈、甲苯、二氯甲烷,所述溶剂在化合物中的摩尔数为0-10的数值,优选为0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、5.5、6、6.5、7、7.5、8、8.5、9、9.5、10。

6.根据权利要求1-5任一权利要求所述的盐,其特征在于,所述盐选自:

7.根据权利要求1-6任一权利要求所述的盐,其特征在于,所述盐和/或其溶剂化物的物理形态为多晶型物(Polymorphs)或无定型(Amorphous),或者为其混合物。

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