[发明专利]硝基苯甲酸类化合物在制备治疗肿瘤的药物中的应用

说明书

本发明提供一种式一所示的硝基苯甲酸类化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用，其中，X为NH、CH₂或O；Y为NH或OCH₂，R₁为稠环基或取代稠环基，所述取代稠环基被一个或多个选自C_1‑6烷基、卤素、C_1‑6烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、硝基或氰基的取代基取代；本发明提供的硝基苯甲酸类化合物对多种肿瘤均具有非常好的细胞毒活性，尤其对大细胞肺癌、神经内分泌瘤和黑色素瘤表现出更好的细胞毒活性。

技术领域

本发明属于医药用途领域，特别涉及一种硝基苯甲酸类化合物在制备治疗肿瘤的药物中的应用。

背景技术

恶性肿瘤是危害人类健康的重大疾病之一。常见的恶性肿瘤包括肺癌、胃癌、乳腺癌、结肠直肠癌、肝癌、食管癌、淋巴癌和前列腺癌等。恶性肿瘤的种类繁多，每种肿瘤的致病机理、治疗手段和所用药物都存在显著差异。

在肿瘤的治疗过程中，多种微管抑制剂已被用于一线治疗肿瘤，如紫杉醇用于治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌、大肠癌及黑色素瘤等，长春新碱用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌及乳腺癌等，又如CN105012307B公开的IMB5046化合物作为微管抑制剂用于治疗皮肤鳞癌、纤维肉瘤、结直肠腺癌、肺腺癌、大细胞肺癌、肝癌、食管鳞癌、胰腺癌、卵巢腺癌。但是现有技术没有公开其他类的硝基苯甲酸类化合物是否也具有抗肿瘤的活性。

发明内容

针对上述技术问题，本发明提供另一类硝基苯甲酸类化合物其也可以用于制备治疗肿瘤。

本发明其中一个技术方案提供一种式一所示的硝基苯甲酸类化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用，

其中，X为NH、CH₂或O；Y为NH或OCH₂，R₁为稠环基或取代稠环基，所述取代稠环基被一个或多个选自C_1-6烷基、卤素、C_1-6烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、硝基或氰基的取代基取代。

进一步改进的方案中，X为O。

进一步改进的方案中，Y为OCH₂。

进一步改进的方案中，所述稠环基选自以下结构：

进一步改进的方案中，所述取代稠环基被一个或多个选自甲基、Cl的取代基取代。

进一步改进的方案中，式一所示的硝基苯甲酸类化合物的结构如下：

其中，IMB5476的分子式：C₁₉H₁₇ClN₄O₅，CAS号：877979-65-2，分子量：416.8241。

进一步改进的方案中，式一所示的硝基苯甲酸类化合物的结构如下：

其中，IMB5117的分子式：C₁₉H₁₈ClN₃O₅，CAS号:1110832-36-4，分子量：403.82541。

进一步改进的方案中，式一所示的硝基苯甲酸类化合物的结构如下：

其中，IMB5141的分子式：C₂₀H₂₀N₄O₅，CAS号:1090416-74-2，分子量：396.4062。