[发明专利]去氢枞酸嘧啶衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.去氢枞酸嘧啶衍生物，其特征在于，具有下述式(I)所示结构：

其中，

R₁具体为氢、甲基、丙基、邻氟苯基、对氟苯基、对溴苯基、邻甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对甲氧基苯基、邻羟基苯基、间羟基苯基、对羟基苯基、间硝基苯基以及对甲基苯基；

R₂具体为氢、氰基；

R₃具体为羟基、甲基。

2.根据权利要求1所述的去氢枞酸嘧啶衍生物的制备方法，其特征在于，式(I)所示结构的去氢枞酸嘧啶衍生物的合成反应式如下：

上述合成反应式中，3a-3o的结构式如下：

式(I)所示结构的去氢枞酸嘧啶衍生物的制备方法，包括如下步骤：

A.先将去氢枞酸(1)与1,2-二溴乙烷通过取代反应，制备去氢枞酸溴乙酯(2)；

B.将步骤A制备好的去氢枞酸溴乙酯(2)分次加入反应体系，与不同取代基的嘧啶类化合物(3)反应，得到去氢枞酸嘧啶衍生物(4)。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是：

步骤(A)所述取代反应在催化剂和有机溶剂下进行；

所述催化剂为碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、无水碳酸钾，三乙胺中的一种；所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、乙腈、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺，二甲基亚砜中的一种；

取代反应温度为：40-80℃；

取代反应中，所述去氢枞酸(1)与1,2-二溴乙烷的摩尔比为1:1-3；

所述去氢枞酸(1)与催化剂的摩尔比为1:2-3；

所述去氢枞酸(1)与有机溶剂的比例为1g:10-20ml。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是：

步骤(A)所述催化剂为无水碳酸钾；

所述有机溶剂为丙酮或N,N-二甲基甲酰胺。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是：

步骤(B)所述反应体系中的催化剂和有机溶剂与步骤(A)相同；

所述去氢枞酸溴乙酯(2)与不同取代基的嘧啶类化合物(3)的摩尔比为1:1-2；

所述去氢枞酸溴乙酯(2)与催化剂的摩尔比为1:1；

所述去氢枞酸溴乙酯(2)与有机溶剂的比例为1g:10-20ml。

所述不同取代基的嘧啶类化合物(3)为3a-3o结构式的化合物。

6.权利要求1所述去氢枞酸嘧啶衍生物在制备抗肿瘤的药物中的应用。