[发明专利]佐太在制备增强紫杉醇抗癌活性的药物中的应用

说明书

本发明涉及佐太在制备增强紫杉醇抗癌活性的药物中的应用，属于药物制备技术领域。佐太联合紫杉醇给药能够显著增加紫杉醇进入3种不同癌细胞内部；显著促进不同时间段HN4癌细胞的凋亡率，对紫杉醇具有明显的增效作用；佐太联合紫杉醇小鼠体内给药能够显著促进药物起效，抑制HN4实体瘤的生长。

技术领域

本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及佐太在制备增强紫杉醇抗癌活性的药物中的应用。

背景技术

含无机汞类药物在传统中医药、藏医药和印度传统医药中都有很悠久的用药历史。中药中主要以朱砂为主，印度传统医药中以Bhasma为代表，在藏医药中则以佐太为最典型代表，它们中的主要成份都含有硫化汞。这些含汞类药物的药用历史最早可以追溯到公元3世纪，且都是以辅佐剂的形式出现在各大民族医药的组方中，并被各民族广泛使用而且在临床上沿用至今。佐太作为藏医药的核心制剂，在藏药中的使用率非常高，其中临床最常用的复方药物包括‘七十味珍珠丸’、‘仁青常觉’等。含佐太类制剂在治疗中风、麻痹病、高血压、神经系统疾病、心血管障碍、肝胆胃肠疾病和肿瘤等方面往往能够发挥独特的功效。佐太的安全性评价和研究已证实在正常的药用剂量情况下，对机体的毒性甚微。

紫杉醇是一种二萜生物碱类化合物，是目前已发现的临床效果最显著的天然抗癌药物，已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤等也都具有一定疗效其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制受到了科研工作者、医务工作者和患者的极大青睐。目前针对紫杉醇新剂型的研究仍受到广泛关注，如何提高药效，降低不良反应仍是研究的热点。如紫杉醇脂质体、白蛋白包裹紫杉醇纳米粒等新剂型，极大地改善了紫杉醇的疗效。但如何高效简便的提升药物临床使用效果仍然需要不断创新研究。

发明内容

本发明的目的在于提供佐太在制备增强紫杉醇抗癌活性的药物中的应用。佐太联合紫杉醇给药能够促进紫杉醇更高效的进入细胞内部，显著提升药物作用效果，该药物组合简便易行，效果显著；具体能够显著增加紫杉醇进入癌细胞内部；促进癌细胞的凋亡率，对紫杉醇具有明显的增效作用。

本发明提供了佐太在制备增强紫杉醇抗癌活性的药物中的应用。

本发明还提供了佐太在制备促进紫杉醇在癌细胞中富集的药物中的应用。

本发明还提供了佐太在制备增强紫杉醇促进癌细胞凋亡的药物中的应用。

本发明还提供了佐太在制备增加紫杉醇对肿瘤组织的抑制作用的药物中的应用。

优选的是，所述应用中，佐太与紫杉醇使用的质量比为(1～1000)：(100～40000)。

优选的是，所述药物的剂型包括注射剂、粉针剂、颗粒剂或胶囊。

优选的是，所述药物还包括药学上可接受的辅料：注射剂包括羟甲基纤维素钠；粉针剂包括葡萄糖、乳糖和/或甘露醇；胶囊包括淀粉、乳糖、硬脂酸镁、微粉硅胶和/或聚山梨酯80；颗粒剂包括淀粉、乳糖、糊精和/或羟丙基甲基纤维素。

本发明提供了佐太在制备增强紫杉醇抗癌活性的药物中的应用。试验结果表明，佐太联合紫杉醇给药能够显著增加紫杉醇进入在3种不同癌细胞内部；显著促进不同时间段HN4癌细胞的凋亡率，对紫杉醇具有明显的增效作用；佐太联合紫杉醇小鼠体内给药能够显著促进药物起效，抑制HN4实体瘤的生长。

附图说明

图1为本发明实施例1提供的佐太联合紫杉醇给药后不同时间对药物进入HN4细胞内部的促进作用结果图；

图2为本发明实施例1提供的佐太联合紫杉醇给药后不同时间对药物进入K562细胞内部的促进作用结果图；

图3为本发明实施例1提供的佐太联合紫杉醇给药后不同时间对药物进入HpG-2细胞内部的促进作用结果图；