[发明专利]佐太在制备促进伏立诺他通过血脑屏障的药物中的应用

说明书

本发明涉及佐太在制备促进伏立诺他通过血脑屏障的药物中的应用，属于药物制备技术领域。本发明提供了佐太在制备促进伏立诺他通过血脑屏障的药物中的应用。佐太联合SAHA给药能够显著促进SAHA通过血脑屏障，进入脑组织，且显著促进药物在脑组织中的积累。

技术领域

本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及佐太在制备促进伏立诺他通过血脑屏障的药物中的应用。

背景技术

伏立诺他(SAHA)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。近年来的研究发现，SAHA对提高和恢复老年痴呆和动物模型的学习能力和记忆力有明显的促进作用，并且对抑郁症患者有一定的治愈效果。但是SAHA在通过血脑屏障方面存在障碍，限制该药直达病灶，从而限制其在治疗脑部疾病方面发挥功效。如何促进SAHA高效的通过血脑屏障是促进该药在治疗脑部疾病发挥功效的关键。

发明内容

本发明的目的在于提供佐太在制备促进伏立诺他通过血脑屏障的药物中的应用。佐太联合SAHA给药能够显著增加SAHA通过血脑屏障，进入脑组织，且显著促进药物在脑组织中的积累。

本发明提供了佐太在制备促进伏立诺他通过血脑屏障的药物中的应用。

优选的是，所述应用中佐太和伏立诺他混合的质量比为(5～1000)：(5000～30000)。

优选的是，所述药物的剂型包括片剂或胶囊。

优选的是，所述药物还包括药学上可接受的辅料，所述辅料包括：胶囊包括淀粉、乳糖、硬脂酸镁、微粉硅胶和/或聚山梨酯80；片剂包括淀粉、糊精、羧甲基淀粉钠、糖粉和糖浆。本发明提供了佐太在制备促进伏立诺他通过血脑屏障的药物中的应用。佐太联合SAHA给药能够显著增加SAHA通过血脑屏障，进入脑组织，且显著促进药物在脑组织中的积累。

附图说明

图1为本发明提供的佐太联合SAHA给药后不同时间促进药物进入脑组织结果图；

图2为本发明提供的佐太联合SAHA给药7天后促进药物进入脑组织结果图。

具体实施方式

本发明提供了佐太在制备促进伏立诺他通过血脑屏障的药物中的应用。本发明对所述佐太的来源没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的常规市售佐太来源即可。本发明所述应用制备得到的药物联合伏立诺他给药能够显著促进伏立诺他通过血脑屏障，进入脑组织，且显著促进药物在脑组织中的积累。

在本发明中，所述应用中佐太和伏立诺他混合的质量比为(5～1000)：(5000～30000)。

在本发明中，所述药物的剂型优选包括片剂或胶囊。本发明对所述片剂和胶囊的制备方法没有特殊限定，采用本领域技术人员熟知的片剂和胶囊的常规制备方法即可。

在本发明中，所述药物还包括药学上可接受的辅料，所述辅料包括：胶囊包括淀粉、乳糖、硬脂酸镁、微粉硅胶和/或聚山梨酯80；片剂包括淀粉、糊精、羧甲基淀粉钠、糖粉和糖浆。在本发明中，当所述药物和伏立诺他联合给药时，所述药物优选提前1～3h给药，所述给药的方式优选包括腹腔注射或灌胃给药。在本发明中，所述药物中佐太的有效给药剂量优选为0.0005～1mg/kg体重，更优选为0.001mg/kg体重。在本发明中，所述伏立诺他的给药剂量优选为5～30mg/kg体重，更优选为15mg/kg体重。在本发明中，若长期给药时，佐太给药方法优选为每间隔1～5天给药1次。

下面结合具体实施例对本发明所述的佐太在制备促进伏立诺他通过血脑屏障的药物中的应用做进一步详细的介绍，本发明的技术方案包括但不限于以下实施例。

实施例1

药品制备