[发明专利]伊曲茶碱类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.伊曲茶碱类衍生物，其特征是如通式Ⅰ所示：

其中，R独立的为氢、氯、溴、碘、氨基、甲基氨基、二甲基氨基，n为1-6实数。

2.根据权利要求1所述的伊曲茶碱类衍生物，其特征在于：

其中，R独立的为氢、氯、溴、碘、氨基、甲基氨基、二甲基氨基，n为1-4实数。

3.根据权利要求2所述的伊曲茶碱类衍生物，其特征在于：

其中，R独立的为氯、溴、氨基、甲基氨基，n为2-4实数。

4.根据权利要求3所述的伊曲茶碱类衍生物，其特征在于：

其中，R独立的为溴、甲基氨基，n为2-4实数。

5.根据权利要求4所述的伊曲茶碱类衍生物，其特征在于选自下列化合物中的一种：

化合物1

(E)-7-(3-溴丙基)-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1,3-二乙基-1H-嘌呤-2,6(3H，7H)-二酮；

化合物2

(E)-7-(4-溴丁基)-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1,3-二乙基-1H-嘌呤-2,6(3H，7H)-二酮；

化合物3

(E)-7-(5-溴戊基)-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1,3-二乙基-1H-嘌呤-2,6(3H，7H)-二酮；

化合物4

(E)-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1,3-二乙基-7-(3-(甲基氨基)丙基)-1H-嘌呤-2,6(3H，7H)-二酮；

化合物5

(E)-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1,3-二乙基-7-(5-(甲基氨基)戊基)-1H-嘌呤-2,6(3H，7H)-二酮。

6.一种权利要求1-5任一所述的伊曲茶碱类衍生物的制备方法，其特征在于反应式如下：

(1)将1当量化合物A加入反应瓶中，加入丙酮搅拌溶解，再加入碳酸钾和TEBA，室温下滴加二溴代烷烃反应,TLC检测反应完后抽滤，滤液浓缩得伊曲茶碱溴代物粗品,经柱层析分离纯化得到目标化合物B；

(2)将化合物B置于反应瓶中，加入适量甲醇和四氢呋喃溶解，室温搅拌下加入氨基物反应，TLC检测反应完后，浓缩反应液，柱层析纯化得到目标化合物C；

所述的TEBA为苄基三乙基氯化铵；

所述的A为(E)-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1,3-二乙基-1H-嘌呤-2,6(3H，7H)-二酮。

7.根据权利要求6所述的伊曲茶碱类衍生物的制备方法，其特征在于：

步骤(1)中A：碳酸钾：TEBA(质量比)＝1：0.5：0.1；

步骤(1)中A：二溴代烷烃(摩尔比)＝1：2；

步骤(2)中甲醇：四氢呋喃(体积比)＝1：1；

步骤(2)中B：氨基物(摩尔比)＝1：2。

8.一种权利要求1-5任一所述的伊曲茶碱类衍生物在制备治疗与腺苷受体A_2A有关疾病的药物方面的应用。