[发明专利]由离散数个糖单元组成的骨架组成的经取代阴离子化合物在审
申请号: | 202010210296.5 | 申请日: | 2013-11-13 |
公开(公告)号: | CN111494638A | 公开(公告)日: | 2020-08-07 |
发明(设计)人: | 热拉尔·苏拉;埃马努埃尔·多蒂;里夏尔·沙尔韦 | 申请(专利权)人: | 阿道恰公司 |
主分类号: | A61K47/26 | 分类号: | A61K47/26;A61K45/00;C07K5/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;彭鲲鹏 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 离散 数个糖 单元 组成 骨架 取代 阴离子 化合物 | ||
1.分离形式的或作为混合物的经取代阴离子化合物,其由通过相同或不同糖苷键连接的1至8之间的离散数u(1≤u≤8)个相同或不同糖单元构成的骨架组成,所述糖单元选自环状形式或开环还原形式的戊糖、己糖、糖醛酸、N-乙酰己糖胺,所述化合物的特征在于其被以下取代:
a)至少一个通式I的取代基:
-[R1]a-[[Q]-[R2]n]m 式I
●当存在至少两个取代基时,所述取代基是相同或不同的,其中:
●如果n等于0,则基团-[Q]-来自C3至C15碳基链,其是任选支链的或取代的、任选不饱和的和/或任选地包含一个或更多个环和/或包含选自O、N和S的至少一个杂原子以及选自胺和醇官能团的至少一个官能团L,所述基团-[Q]-借助连接臂R1与所述化合物的骨架连接,所述基团-[Q]-通过官能团T与所述连接臂R1键合,或者所述基团-[Q]-通过官能团G与所述骨架直接键合,
●如果n等于1或2,则基团-[Q]-来自C2至C15碳基链,其是任选地支链的或取代的、任选不饱和的和/或任选地包含一个或更多个环和/或包含选自O、N和S的至少一个杂原子以及选自胺和醇官能团的至少一个官能团L并且带有n个基团R2,所述基团-[Q]-借助连接臂R1与所述化合物的骨架连接,所述基团-[Q]-通过官能团T与所述连接臂R1键合,或者所述基团-[Q]-通过官能团G与所述骨架直接键合,
●基团-R1-:
-为键,则a=0,并且所述基团-[Q]-通过官能团G与所述骨架直接键合,
-或者为C2至C15碳基链,则a=1,其为任选取代的和/或包含选自O、N和S的至少一个杂原子和在与所述基团-[Q]-反应之前包含至少一个酸官能团,所述链通过由所述基团-R1-的酸官能团与所述基团-[Q]-的醇或胺官能团的反应产生的官能团T与所述基团-[Q]-键合,并且所述基团-R1通过由所述骨架所带有的羟基官能团或羧酸官能团与所述基团-R1-的前体之间的反应产生的官能团F与所述骨架连接,
●基团-R2是C1至C30碳基链,其是任选地支链的或取代的、任选不饱和的和/或任选地包含一个或更多个环和/或选自O、N和S的一个或更多个杂原子;它与所述基团-[Q]-形成官能团Z,所述官能团Z由基团-R2及基团-[Q]-的前体所带有的醇、胺或酸官能团之间的反应产生,
●F是选自醚、酯、酰胺或氨基甲酸酯官能团的官能团,
●T是选自酰胺或酯官能团的官能团,
●Z是选自酯、氨基甲酸酯、酰胺或醚官能团的官能团,
●G是选自酯、酰胺或氨基甲酸酯官能团的官能团,
●n等于0、1或2,
●m等于1或2,
●-[R1]a-[[Q]-[R2]n]m对糖单元的取代度j在0.01与6之间,0.01≤j≤6;
b)以及任选地一个或更多个取代基-R’1,
所述取代基-R’1为C2至C15碳基链,其为任选取代的和/或包含选自O、N和S的至少一个杂原子和碱金属阳离子盐形式的至少一个酸官能团,所述链通过官能团F’与所述骨架键合,所述官能团F’由所述骨架所带有的羟基官能团或羧酸官能团与所述取代基-R’1的前体之间的反应产生,
●-R’1对糖单元的取代度i在0与6-j之间,0≤i≤6-j,并且
■如果n≠0并且如果所述骨架在取代之前不带有阴离子电荷,则i≠0,
●-R’1与-R1-是相同或不同的,
■-R’1-所带有的游离的可成盐的酸官能团为碱金属阳离子盐的形式,
●F’是选自醚、酯、酰胺或氨基甲酸酯官能团的官能团,
●F、F’、T、Z和G是相同或不同的,
●i+j≤6。
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