[发明专利]一种盐酸小檗碱与左氧氟沙星高效复合抑菌剂在审

专利信息
申请号: 202010210924.X 申请日: 2020-03-24
公开(公告)号: CN111419850A 公开(公告)日: 2020-07-17
发明(设计)人: 郭钦;彭凯;张春艳;蔡佳惠 申请(专利权)人: 江苏大学
主分类号: A61K31/5383 分类号: A61K31/5383;A61P31/04;A61K31/4375
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 212013 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 盐酸 小檗碱 氧氟沙星 高效 复合 抑菌剂
【说明书】:

发明公开了一种盐酸小檗碱与左氧氟沙星高效复合抑菌剂,属于医药领域。一种盐酸小檗碱与左氧氟沙星高效复合抑菌剂,其特征在于在抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌时,以重量百分比计含有以下成分:盐酸小檗碱7.2~23.8%;左氧氟沙星0.2~3.1%;余量为无菌水。高效复合抑菌剂对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及普通金黄色葡萄球菌(SA)具有抑制作用,可在24h内杀灭96.8%的MRSA,主要作用于细胞膜与细胞壁,增强了细胞膜与细胞壁的通透性,使抗生素更易进入细胞内。本发明的高效复合抑菌剂与现有技术相比,解决了MRSA对常规抗生素的广谱耐药性,并且同时使用两种抑菌物质降低了MRSA对本产品产生耐药性的几率,减少抗生素使用量,提升杀菌效果。

技术领域

本发明属于医药领域,尤其涉及一种复合抑菌混合物。

背景技术

1961年首次发现耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),至使当时几乎所有抗生素无效,包括最有效的β-内酰胺类药物。自1970年以来,MRSA已经成为全世界医院内感染的主要原因,唯一对其有效的抗生素为万古霉素,但万古霉素具有耳毒性及肾毒性,不宜作为长期治疗的抗生素。然而1997年从一名日本男性婴儿脓液中分离出耐万古霉素金黄色葡萄球菌(VRSA),目前没有任何抗生素可以单独治疗VRSA的感染。

自20世纪50年代抗生素问世以来,很少使用植物衍生物作为抑菌剂,但人们对于使用植物化学物质(次生植物代谢产物)治疗微生物感染的兴趣随着1990年后细菌耐药性的增加而增加。人们普遍认为植物化学物质很大程度上与植物对微生物的防御/应激机制有关,植物化学物质的多样性可归因于进化过程中植物面临微生物、昆虫、线虫以及其他植物等众多威胁需要更多的防御机制。目前天然抗菌剂按来源分类可分为植物来源(茶多酚等)、动物来源(蜂胶、壳聚糖等)、微生物来源(溶菌酶、聚赖氨酸等),目前国内外学者对天然物质粗提物的抑菌性进行了大量的研究。

抗生素的大规模商用已有70余年的历史,耐药菌株不断出现并且这一趋势难以避免,这给临床治疗带来新的挑战,微生物的耐药性越来越受到人们的重视。近年来,随着新型抗菌药物开发速度减缓,中草药提取物与抗生素联合抑菌得到了广泛关注。

但寻找有效的抗生素与天然产物组合、最佳配比以及探寻作用机制成为问题的关键。

发明内容

针对有效的抗生素与天然产物组合及其配比问题,本发明人经过大量实验,使用微量肉汤稀释法,从众多可抑制金黄色葡萄球菌(SA)的抗生素及天然产物中筛选出盐酸小檗碱与左氧氟沙星的组合及其最佳有效配比。

本发明提供如下技术方案:

一种盐酸小檗碱与左氧氟沙星高效复合抑菌剂,在抑制MRSA时以重量百分比计含有以下成分:盐酸小檗碱7.2~23.8%;左氧氟沙星0.2~3.1%;余量为无菌水。

本发明还涉及所述高效复合抑菌剂在抑制SA中的应用,其特征在于抑制SA时以重量百分比计含有以下成分:盐酸小檗碱7.2~23.8%;左氧氟沙星0.002~0.025%;余量为无菌水。

本发明将抗生素的高效性和天然产物的无害、不易产生耐药性的特点相结合,防止抗生素滥用,使用少量抗生素与盐酸小檗碱复配即可对MRSA及SA产生理想的抑制作用,正是符合当下减少抗生素使用、预防耐药菌株产生的趋势,在食品安全、耐药菌的防治方面具有极好的应用前景。

附图说明

图1为盐酸小檗碱及其亚抑制浓度组杀菌曲线图。

图2为盐酸小檗碱、左氧氟沙星及复合抑菌剂组杀菌曲线图。

图3为盐酸小檗碱、左氧氟沙星与复合抑菌剂组AKP含量曲线图。

图4为盐酸小檗碱、左氧氟沙星与复合抑菌剂组菌液电导率曲线图。

图5为盐酸小檗碱、左氧氟沙星与复合抑菌剂组细胞膜电位曲线图。

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