[发明专利]氟维司群或其衍生物可注射递药贮库及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种氟维司群或其衍生物的可注射递药贮库，其特征在于，所述可注射递药贮库包括：氟维司群或其衍生物、溶媒、贮库材料和镇痛剂；

其中：

所述贮库材料选自以下一种或多种：PLGA及其衍生物、醋酸异丁酸蔗糖酯、磷脂；当所述贮库材料为磷脂或包含磷脂时，所述贮库材料还包括乙醇和/或蓖麻油；

所述递药贮库中所述组分质量份数为：溶媒1～60份，贮库材料5～30份，抗氧化剂0.05～5份，镇痛剂1～10份；和/或

所述递药贮库中氟维司群或其衍生物的含量为100～500mg/mL，更优选为100～400mg/mL，最优选为100～250mg/mL；

优选地，所述递药贮库可在体内维持最低有效浓度2ng/mL以上浓度30天以上，优选45天以上，最优选60天以上。

2.根据权利要求1所述递药贮库，其特征在于，所述氟维司群或其衍生物具有以下结构：

其中，R₁和R₂选自以下一种或多种：-H，-OH，-O-CO-R，-CO-R，-O-R，且当R₁和R₂不同时为-H时，R₁和R₂中至少一个基团选自-OH；

R选自含有1～20个碳原子的烃基。

3.根据权利要求1或2所述递药贮库，其特征在于，所述溶媒选自以下一种或多种：乳酸乙酯、N-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙基-2-吡咯烷酮、N、N-二甲基甲酰胺、N、N-二甲基乙酰胺；

优选地，所述溶媒选自以下一种或多种：乳酸乙酯、N-甲基-2-吡咯烷酮、N、N-二甲基甲酰胺；

最优选地，所述溶媒为乳酸乙酯和/或N-甲基-2-吡咯烷酮。

4.根据权利要求1至3中任一项所述递药贮库，其特征在于，所述的PLGA分子量范围为3000～40000道尔顿；

优选地，所述PLGA中乳酸与羟基乙酸的比例为90:10～50:50，优选为90:10，80:20,75:25或50:50；

更优选地，所述PLGA衍生物选自以下一种或多种：PLGA与藻酸盐、壳聚糖、胶质、聚氧乙烯醚的共混修饰物；PLGA与PEG、PEO形成的嵌段共聚物；靶向性PLGA衍生物；和/或

当所述贮库材料为磷脂或包含磷脂时，所述贮库材料中磷脂的质量分数为10％-50％，乙醇的质量分数为5-30％，其余为蓖麻油；

更优选地，所述磷脂选自以下一种或多种：磷脂酰胆碱、鞘磷脂、脑磷脂、卵磷脂；优选地，所述磷脂酰胆碱选自以下一种或多种：天然磷脂酰胆碱、合成的磷脂酰胆碱、二油酰基磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、1-肉豆蔻酰-2-棕榈酰磷脂酰胆碱；

进一步优选地，所述醋酸异丁酸蔗糖酯中乙酸酯与异丁酸酯的比例为2:6。

5.根据权利要求1至4中任一项中所述递药贮库，其特征在于，所述递药贮库进一步包括抗氧化剂和/或充氮气保护；

优选地，所述抗氧化剂选自以下一种或多种：维生素E、维生素E醋酸酯、硫辛酸、抗坏血酸、L-抗坏血酸棕榈酸酯、二丁羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、叔丁基对苯二酚、没食子酸丙酯；

更优选地，所述抗氧化剂选自维生素E、维生素E醋酸酯、硫辛酸、二丁羟基甲苯、丁基羟基茴香醚中的一种或多种，最优选为维生素E、维生素E醋酸酯；和/或

所述镇痛剂选自以下一种或多种：苯甲醇、三氯叔丁醇、局部麻醉药，优选苯甲醇、三氯叔丁醇、利多卡因、罗哌卡因、普鲁卡因以及布比卡因。