[发明专利]FITC标记的帕西瑞肽衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种FTIC标记的帕西瑞肽衍生物及其制备方法，其特征在于，将高纯度的帕西瑞肽与异硫氰酸荧光素在温和的条件下进行反应，形成通式为F-P-F的标记衍生物，其中F为FITC,P为帕西瑞肽（Pasireotide），具体结构如下（图1）。

2.根据权利要求1所述的标记衍生物，所述衍生物具有如下所述的连接方式：2分子FITC同时连接在帕西瑞肽中羟脯侧链上的氨基和赖氨酸侧链上的氨基。

3.根据权利要求1所述的标记衍生物，其制备方法包括以下步骤：

（1）将高纯度的帕西瑞肽与FITC在混合溶剂中反应若干小时，得到FITC修饰的帕西瑞肽粗品；

（2）将粗品纯化，得到高纯度的FITC标记的帕西瑞肽衍生物。

4.根据权利要求3所述的制备方法，帕西瑞肽与FITC的摩尔比为1:2~5，优选1:2.2。

5.根据权利要求3所述的制备方法，混合溶剂为哌啶与二氯甲烷的混合溶剂、哌啶和N,N-二甲基甲酰胺的混合溶剂、哌啶和二甲基亚砜的混合溶剂，优选哌啶和二氯甲烷的混合溶剂；上述混合溶剂的体积比为1:1~1:4, 其中哌啶为1，其余溶剂为1~4，优选1：2。

6.根据权利要求3所述的制备方法，反应若干小时指反应不少于6小时，不超过12小时，优选6小时。

7.根据权利要求3所述的制备方法，将粗品纯化指通过重结晶提纯、高效液相色谱制备（C18填料、离子填料、聚合物填料等）提纯，优选反相高效液相色谱C18填料提纯。

8.根据权利要求1所述的FITC标记的帕西瑞肽衍生物在制备诊断和监测帕西瑞肽吸收代谢途径中的应用。