[发明专利]含对氟苯基异噁唑联吡唑结构的吡唑肟化合物的制备和应用

说明书

本发明涉及含对氟苯基异噁唑联吡唑结构的吡唑肟化合物(I)的制备和应用。通过对氟苯基异噁唑联吡唑酰氯(II)与吡唑肟(III)缩合得到。所述含对氟苯基异噁唑联吡唑结构的吡唑肟化合物对有害昆虫具有效的防治效果，该化合物用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。

技术领域

本发明涉及化学农药领域，具体涉及含对氟苯基异噁唑联吡唑结构的吡唑肟化合物的制备和应用。

背景技术

防治与抑制虫害是农药科学研究领域的核心内容。各种类型的杀虫剂的广泛使用使虫害一直处于可控状态。但是随着杀虫剂使用的规模不断的扩大与使用时间的逐渐增长，害虫渐渐开始对传统农药产生抗药性，甚至交叉抗药性。另外，随着新的虫害不断的出现，使得新农药的继续研究和开发成为必然选择。

含氮杂环化合物在农业生产方面应用广泛，吡唑肟类化合物作为一类重要的含氮杂环化合物，具有优异的杀虫、杀螨等活性，其中典型性化合物有唑螨酯，在农药领域发挥着重要作用。

异噁唑和吡唑类化合物亦为重要的含氮杂环化合物，亦具优良的生物活性，在农药领域也有着广泛的应用。

因此，为了进一步从吡唑肟类衍生物中寻找与发现具有良好生物活性的化合物，合理地将含异噁唑联吡唑单元与吡唑肟骨架衔接在一起，本发明公开了一类具有农用杀虫应用价值的含对氟苯基异噁唑联吡唑结构的吡唑肟化合物。

发明内容

本发明的目的是提供针对各种害虫具有优良防治效果，且高效、安全、环境友好的一类含对氟苯基异噁唑联吡唑结构的吡唑肟化合物，以满足作物保护对高效杀虫剂需求。

本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。

本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备杀虫剂方面的用途。

为解决上述技术问题，本发明的第一方面提供一种含对氟苯基异噁唑联吡唑结构的吡唑肟化合物，其具有通式I结构，

优选地，所述的含对氟苯基异噁唑联吡唑结构的吡唑肟化合物，具有如下的结构：

本发明的第二方面提供上述含对氟苯基异噁唑联吡唑结构的吡唑肟化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入缚酸剂，然后加入中间体Ⅱ，反应结束后，旋干，所得残余物经柱层析分离纯化得到目标化合物，

其中，R:4-F；4-Cl；3-Br；4-OCH₃。

优选地，所述缚酸剂选自三乙胺、吡啶和4-二甲氨基吡啶(DMAP)；所述有机溶剂选自，乙腈、三氯甲烷、二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)。

优选地，含对氟苯基异噁唑联吡唑结构的吡唑肟化合物的制备方法，包括如下步骤：

其中，中间体II可参照文献(J.Med.Chem.1998,41,2390-2410)的方法合成得到；中间体吡唑肟III的合成参照文献常规方法(Bioorg.Med.Chem.Lett.2016,26,4504–4507)合成而得到。

通式I化合物对昆虫具有优良的防治活性，因而本发明的化合物可用作制备杀虫剂，进而保护农业、园艺等植物。所述的昆虫包括鳞翅目害虫如粘虫、小菜蛾等。当然，本发明的化合物可防治的有害生物不限于上述举例的范围。

当由通式I表示的本发明的化合物用作农业、园艺等领域的杀虫剂时，可单独使用，或以杀虫组合物的方式使用，如以式I为活性成分，加上本领域常用的农药助剂加工成水乳剂、悬浮剂、水分散颗粒剂、乳油等。