[发明专利]一种含吡啶基吡唑结构单元的吡唑衍生物及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及一种含吡啶基吡唑结构单元的吡唑衍生物(I)及其制备方法和用途。以吡唑肟(II)与吡啶基吡唑化合物(III)缩合得到。所述一种含吡啶基吡唑结构单元的吡唑衍生物对有害昆虫具有效的防治效果，该化合物用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。

技术领域

本发明涉及化学农药领域，具体涉及一种含吡啶基吡唑结构单元的吡唑衍生物及其制备方法和用途。

背景技术

防治与抑制虫害是农药科学研究领域的核心内容。各种类型的杀虫剂的广泛使用使虫害一直处于可控状态。但是随着杀虫剂使用的规模不断的扩大与使用时间的逐渐增长，害虫渐渐开始对传统农药产生抗药性，甚至交叉抗药性。另外，随着新的虫害不断的出现，使得新农药的继续研究和开发成为必然选择。

含氮杂环化合物在农业生产方面应用广泛，吡唑类化合物作为一类重要的含氮杂环化合物，具有优异的杀虫效果，其中典型性化合物有唑螨酯，在农业生产上发挥着重要的作用。

吡啶、吡唑杂环作为重要的含氮杂环片段，也常被引入到农药化合物分子中，表现出优良的杀虫活性。

因此，为了进一步从吡唑类衍生物中寻找具有优异杀虫作用的化合物，将吡啶基吡唑单元与吡唑骨架有机地连接在一起，本发明公开了一类具有农用杀虫应用价值的一种含吡啶基吡唑结构单元的吡唑衍生物。

发明内容

本发明的目的是提供针对各种害虫具有优良防治效果，且高效、安全、环境友好的一种含吡啶基吡唑结构单元的吡唑衍生物，以满足作物保护对高效杀虫剂需求。

本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。

本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备杀虫剂方面的用途。

为解决上述技术问题，本发明的第一方面提供一种含吡啶基吡唑结构单元的吡唑衍生物，其具有通式I结构，

优选地，所述的一种含吡啶基吡唑结构单元的吡唑衍生物，具有如下结构：

本发明的第二方面提供上述一种含吡啶基吡唑结构单元的吡唑衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

将化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入缚酸剂，然后加入中间体Ⅲ，反应结束后，旋干，所得残余物经柱层析分离纯化得到目标化合物，

优选地，述一种含吡啶基吡唑结构单元的吡唑衍生物的制备方法，包括如下步骤：

其中，中间体II参照文献(Bioorg.Med.Chem.Lett.2016,26,3818-3821)方法合成得到；中间体III可参照文献(J.Med.Chem.1998,41,2390-2410)方法合成得到。

通式I化合物对昆虫具有优良的防治效果，因而本发明的化合物可用作制备杀虫剂，进而保护农业、园艺等植物。所述的昆虫包括鳞翅目害虫如粘虫、小菜蛾等。当然，本发明的化合物可防治的有害生物不限于上述举例的范围。

当由通式I表示的本发明的化合物用作农业、园艺等领域的杀虫剂时，可单独使用，或以杀虫组合物的方式使用，如以式I为活性成分，加上本领域常用的农药助剂加工成水乳剂、悬浮剂、水分散颗粒剂、乳油等。

常用的农药助剂包括:液体载体，如水；有机溶剂如甲苯、二甲苯、环己醇、甲醇、丁醇、乙二醇、丙酮、二甲基甲酰胺、乙酸、二甲亚砜、动物和植物油及脂肪酸；常用的表面剂如乳化剂和分散剂，包括阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂和两性表面活性剂；其它助剂，如湿润剂、增稠剂等。