[发明专利]一种地高辛在制备用于治疗高睾酮血症的药物中的应用

说明书

本发明涉及医药领域，公开了一种地高辛在制备用于治疗高睾酮血症的药物中的应用，本发明将地高辛应用于治疗高睾酮血症的药物中，可通过地高辛抑制类固醇激素激素急性调节蛋白的表达，显著抑制睾酮的合成，抑制睾酮的合成和释放，显著减少血液睾酮水平，改善睾酮过高引发的并发症。与现有技术相比，地高辛应用于治疗高睾酮血症的药物中具有见效快、效果明显、使用方便等优点。

技术领域

本发明属于医药领域，尤其涉及一种地高辛在制备用于治疗高睾酮血症的药物中的应用。

背景技术

睾酮是雄性体内最重要的雄激素，主要在睾丸间质细胞合成。睾酮的主要功能是促进精子发育成熟，促进并维持雄性第二性征，保持正常性欲。此外，睾酮还参与了机体多器官多系统的维持功能，可促进蛋白质合成，特别是肌肉和生殖器官的蛋白质合成，促进骨骼生长、钙磷沉积和红细胞生成。研究表明，雄性雄激素分泌过高会导致雄性睾丸萎缩，精子数量减少和阳痿，乳房组织增大，肝肿瘤，心肌肥大，痤疮，脱发和肌肉痛等。而对于雌性，睾酮分泌过高则会引起更大的影响。研究证明，雄激素水平过高是雌性多囊卵巢综合征、不孕症的重要原因，同时也会造成雌性出现毛发过多、喉结发育、声音粗哑等症状。此外，母体雄激素过高也会引起胚胎发育异常，引起胚胎性腺发育过早，影响胎儿健康状况。目前，少有针对雄性睾酮过高的特效药物。而雌性睾酮水平过高，则主要通过采用睾酮受体的竞争性抑制剂安体舒通或糖皮质激素泼尼松、地塞米松等抑制肾上腺功能亢进的药物来减少睾酮对机体的影响。但此类药物，均有副作用大，效果差异大，针对性弱等缺点。

雄性睾酮水平分泌过高往往是由于垂体功能异常引发睾丸间质细胞功能亢进、肾上腺功能亢进有关。而雌性睾酮水平过高往往是由于肾上腺功能亢进、垂体功能异常以及睾酮-雌激素转换酶功能异常导致。因此，睾酮合成水平的异常是导致雄、雌性高睾酮血症的重要因素。睾酮的合成主要在睾丸间质细胞及肾上腺皮质细胞内完成，该合成过程的原料为胆固醇，在一系列酶促反应下形成睾酮。因此，靶向睾酮合成途径可有效抑制睾酮的形成。目前，临床上缺乏有效的靶向睾酮合成相关酶的小分子药物。

类固醇激素急性调节蛋白是重要的转运蛋白，主要分布于性腺、肾上腺等具有类固醇合成能力的器官中。类固醇激素急性调节蛋白位于线粒体外膜上，主要功能为负责胆固醇的线粒体运输，该过程是睾酮合成的重要步骤，也是限速步骤。通过在细胞水平过表达类固醇激素急性调节蛋白表达，可以有效观察到睾酮合成能力的增加，培养基内睾酮水平明显增加。而通过小干扰RNA干扰类固醇激素急性调节蛋白的表达水平，则会显著抑制睾酮的合成水平。但目前关于类固醇激素的小分子激活剂尚未见临床报道。

地高辛是临床上治疗心脏疾病的强心昔类药物之一，广泛用于治疗各种急慢性心功能不全以及室上性心动过速、房颤和房扑等疾病。关于地高辛对于高睾酮血症的治疗还未见研究和应用报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种地高辛在制备用于治疗高睾酮血症的药物中应用。在用于治疗高睾酮血症的药物中地高辛可以通过抑制类固醇激素激素急性调节蛋白的表达，显著抑制睾酮的合成，抑制了血液内睾酮的水平，对睾酮合成过多引发的高睾酮血症具有良好的治疗作用。

为解决上述技术问题，本发明提供了一种地高辛在制备用于治疗高睾酮血症的药物中的应用，所述地高辛的分子式为C₄₁H₆₄O₁₄，化学结构式如下式所示：

其中，所述高睾酮血症为垂体功能紊乱或肾上腺皮质功能亢进所导致的睾酮水平过高。

进一步的，所述地高辛在用于治疗高睾酮血症的药物中作为抑制剂发挥作用，所述地高辛用于抑制类固醇激素急性调节蛋白的表达。

进一步的，所述地高辛为单独使用或与其他药物联合使用。

进一步的，所述药物的剂型为颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、缓释剂、滴丸剂或注射剂。