[发明专利]多肽载药温敏脂质体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种多肽载药温敏脂质体，其特征在于，所述载药温敏脂质体由多肽、化疗药物、光敏剂和脂质体自组装形成，其中，所述多肽为能够与表达或过量表达趋化因子受体蛋白CXCR4的癌细胞靶向结合的多肽；

所述多肽载药温敏脂质体的粒径为50～500nm；

所述癌细胞靶向结合的多肽为P12多肽或FITC标记的P12多肽；其中，所述P12多肽的氨基酸序列为QGSRRRNTVDDWISRRRALC；所述FITC标记的P12多肽的氨基酸序列为FITC-QGSRRRNTVDDWISRRRALC；

所述脂质体成分为DPPC、DSPE-PEG-MAL、DSPE-PEG和胆固醇。

2.根据权利要求1所述的多肽载药温敏脂质体，其特征在于，所述多肽载药温敏脂质体的粒径为50～200nm。

3.根据权利要求2所述的多肽载药温敏脂质体，其特征在于，所述多肽载药温敏脂质体的粒径为100～150nm。

4.根据权利要求1所述的多肽载药温敏脂质体，其特征在于，所述光敏剂选自以下一种或多种：ICG，卟啉，Fe₃ O₄纳米粒，金纳米颗粒；

所述化疗药物选自以下一种或多种：阿霉素、柔红霉素、紫杉醇、多西他赛。

5.根据权利要求4所述的多肽载药温敏脂质体，其特征在于，所述光敏剂为ICG和/或卟啉；

所述化疗药物为阿霉素和/或紫杉醇。

6.根据权利要求5所述的多肽载药温敏脂质体，其特征在于，所述光敏剂为ICG；

所述化疗药物为阿霉素。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的多肽载药温敏脂质体，其特征在于，所述多肽与所述脂质体通过化学偶联作用相结合；

所述光敏剂与所述脂质体通过非共价作用相结合；和/或

所述化疗药物与所述脂质体通过乳化作用相结合。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的多肽载药温敏脂质体的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

(1)制备多肽-脂质体溶液；

(2)将脂质体溶液、步骤(1)制备的多肽-脂质体溶液和光敏剂溶液混匀，旋蒸，温育，静置；

(3)向步骤(2)的产物中加入硫酸铵溶液，再加入化疗药物溶液，混匀、孵育、静置，得到所述多肽载药温敏脂质体。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述旋蒸温度为30～60℃；

所述旋蒸时间为10～90分钟；和/或

所述温育温度为30～100℃。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，

所述旋蒸温度为40～50℃；

所述旋蒸时间为20～70分钟；和/或

所述温育温度为50～80℃。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，

所述旋蒸温度为45℃；

所述旋蒸时间为30～60分钟；和/或

所述温育温度为60℃。

12.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述孵育时间为10～60min。

13.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述孵育时间为30min。

14.一种药物，其特征在于，所述药物包括如权利要求1至7中任一项所述的多肽载药温敏脂质体或按照权利要求8至13中任一项所述的制备方法而制得的多肽载药温敏脂质体。

15.根据权利要求14所述的药物，其特征在于，所述药物为溶液或冻干粉末。