[发明专利]一种18

权利要求书

1.一种¹⁸F标记的氟丙酰化鸟氨酸，其特征在于，为N⁵-(2-[¹⁸F]-氟丙酰基)鸟氨酸，具有式I所示结构：

2.权利要求1所述¹⁸F标记的氟丙酰化鸟氨酸的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将N⁵-(2-溴丙酰基)-N²-Boc-鸟氨酸叔丁酯、溶剂和[¹⁸F]F^-源混合，进行亲核反应，得到N⁵-(2-¹⁸F-氟丙酰基)-N²-Boc-鸟氨酸叔丁酯；所述[¹⁸F]F^-源中含有[¹⁸F]F^-和催化剂；

(2)将所述N⁵-(2-¹⁸F-氟丙酰基)-N²-Boc-鸟氨酸叔丁酯与盐酸混合，进行水解反应，得到¹⁸F标记的氟丙酰化鸟氨酸。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂包括相转移催化剂和碱催化剂。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，所述相转移催化剂为K222、18-冠醚-6或四正丁基碳酸氢铵，所述碱催化剂为K₂CO₃、KHCO₃、K₂(COO)₂或Cs₂CO₃。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述亲核反应的温度为70～130℃，时间为5～40min。

6.根据权利要求2或5所述的制备方法，其特征在于，所述亲核反应后还包括液相色谱纯化。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述水解反应的温度为60～140℃，时间为5～15min。

8.根据权利要求2或7所述的制备方法，其特征在于，所述水解反应后还包括：采用NaOH溶液或NaHCO₃溶液将水解反应后所得体系进行中和，经无菌滤膜过滤，在溶液中得到¹⁸F标记的氟丙酰化鸟氨酸。

9.权利要求1所述¹⁸F标记的氟丙酰化鸟氨酸在制备PET-CT肿瘤显像剂中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述PET-CT肿瘤显像剂显像的肿瘤为前列腺癌、肝癌、肺癌、胃癌、胶质瘤、结肠癌、骨纤维肉瘤、黑色素瘤或乳腺癌。