[发明专利]一种果胶-壳聚糖多层修饰薏苡仁油脂质体及其制备方法

说明书

本发明涉及功能性食品及药物控释技术领域，进一步涉及多层修饰脂质体的制备，具体涉及一种果胶‑壳聚糖多层修饰薏苡仁油脂质体及其制备方法，以壳聚糖、果胶分别为聚阴、阳电解质，对采用逆向蒸发法制备的带负电荷的薏苡仁油脂质体进行先后修饰制备核壳结构果胶‑壳聚糖多层修饰薏苡仁油脂质体，制得的果胶‑壳聚糖多层修饰薏苡仁油脂质体与常规脂质体、单层修饰脂质体相比，贮藏稳定性有大幅度提高，且具有明显的核壳结构，结构更加稳固，可减少胃肠道消化对制剂结构的破坏，缓释性更强。

技术领域

本发明涉及功能性食品及药物控释技术领域，进一步涉及多层修饰脂质体的制备，具体涉及一种果胶-壳聚糖多层修饰薏苡仁油脂质体及其制备方法。

背景技术

功能成分在人体胃肠道的高效利用一直备受研究者的密切关注，但营养因子多具有不稳定、难溶解或低生物利用率等弱点，因而有效的功能性成分运载体系开发是当前食品及保健品领域的热点。

脂质体是由磷脂等双亲分子构成的具有脂质双分子层结构的脂质微囊，可携带亲水、亲油及两亲性成分，具有粒径小、缓释、降低包埋物毒性及提高其稳定性等特点，已被广泛应用于生物医药、化工、食品加工等领域。但常规脂质体稳定性差，长期放置易出现聚集分层包埋物渗漏等问题；以其作为载体，直接口服后，脂质结构易被肠道中磷脂酶降解破坏，引起包埋物渗漏或过早释放。研究表明采用水溶性聚合物对其进行表面修饰可提高其稳定性，但单层修饰脂质体由于修饰层结构相对松散，对脂质体及包埋物的保护作用有限，贮藏稳定性不理想。因此需要与其它材料复配，进行双层或多层包埋以提高其稳定性。

聚电解质络合作为一项“绿色”高新技术，是利用两种带相反电荷的大分子物质间离子化反应形成聚电解质络合物的方式进行复配，因制备过程简单，同时可避免有机试剂的引入，受到研究者的普遍关注。

壳聚糖、果胶分别作为天然聚阳、阴离子多糖，因具有良好的乳化性、凝胶性等特性，备受研究者关注，通常单独或与其它物质复合制备水凝胶缓释载体，用于活性成分的胃肠道转运。但该类载体，由于缺乏稳固核心，多呈松散状态，机械性能差，易受胃肠蠕动作用导致结构破坏，包埋物提早释放。目前，已有基于果胶分子中的羧基(-COO^-)与壳聚糖分子中的氨基(-NH³⁺)的静电相互作用及复合作用，构建水凝胶膜缓释载体的报道，但以脂质体为核心，基于壳聚糖、果胶多层修饰构建核壳结构脂质体的相关研究未见报道。

薏苡仁油是以禾本科(Gramineae)薏苡属(Coix L.)植物薏苡(Coix lachryma-jobi Linn)的成熟种仁为原料所提取的油脂。经大量动物和临床实验证实具有降血压、降血脂、消炎、镇痛等生理作用并具有较强的抗肿瘤活性，尤其对肝癌、鼻咽癌、乳腺癌、食道癌等具有较好的疗效。然而，薏苡仁油中不饱和脂肪酸超过70％，极易氧化；且其水溶性差，直接口服生物利用度低。

综上，本发明欲以薏苡仁油为功能性成分代表，利用壳聚糖、果胶二者正、负电荷静电作用层层交替对采用乙醇注入法制备的常规脂质体进行先后修饰构建一种结构稳固，胃肠道稳定的多层修饰脂质体，解决目前常规脂质体、单层修饰脂质体的技术瓶颈，实现功能成分的胃肠道高效利用。

发明内容

本发明的目的是针对现有脂质体制备技术的不足和脂质体贮藏稳定性、胃肠道稳定性差的弱点，提供一种结构稳固、缓释性更强的新型口服制剂，以实现功能性成分在胃肠道的高效利用。

本发明即采用的技术方案如下：

一种果胶-壳聚糖多层修饰薏苡仁油脂质体及其制备方法，以壳聚糖、果胶分别为聚阴、阳电解质，对采用逆向蒸发法制备的带负电荷的薏苡仁油脂质体进行先后修饰制备核壳结构果胶-壳聚糖多层修饰薏苡仁油脂质体。