[发明专利]一种布立西坦控释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种布立西坦控释片，其特征在于由片芯、膜控包衣系统和释药孔组成的，所述的药物片芯包括布立西坦、亲水性基质、赋形剂、助流剂、润滑剂，其中布立西坦占片芯总重的20~80%，优选30~60%。

2.权利要求1所述的布立西坦控释片，其特征在于布立西坦选自晶型A或B。

3.权利要求2的所述布立西坦控释片，其特征在于所述的亲水性基质选自羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素和聚氧乙烯等的其中一种或几种，优选羟丙甲纤维素。

4.权利要求3所述的布立西坦控释片，其特征在于，所述的亲水性基质占片芯总重的5~80%，优选10~50%，更优选10~25%。

5.权利要求2所述的布立西坦控释片，其特征在于所述的赋形剂选自微晶纤维素、乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、甘露醇、山梨醇等一种或几种，优选甘露醇或山梨醇。

6.权利要求2所述的布立西坦控释片，其特征在于所述的助流剂，选自滑石粉、二氧化硅、胶态二氧化硅等，优选胶态二氧化硅；所述的润滑剂，选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙等，优选硬脂酸镁。

7.控释权利要求2所述的布立西坦控释片，其特征在于所述的膜控包衣系统由成膜材料和增塑剂、抗粘剂组成，膜控包衣系统占片芯总重的1~20%，优选2~10%，更优选3~8%；所述的成膜材料种类，分为弹性成膜材料和刚性成膜材料，选自丙烯酸树脂聚合物、醋酸纤维素、乙基纤维素等其中的一种或几种，优选弹性成膜材料丙烯酸树脂聚合物；

所述的增塑剂种类，选自柠檬酸三乙酯、聚乙二醇6000、柠檬酸三丁酯和癸二酸二丁酯等的一种或几种，优选柠檬酸三乙酯；

所述的抗粘剂种类，选自滑石粉、硬脂酸镁和单硬脂酸甘油酯，优选滑石粉。

8.权利要求1所述的布立西坦控释片，其特征在于，所述的释药孔采用激光打孔方式，打孔位置可选择片剂正面或侧面，释药孔径一般为0.3~1.2mm，优选0.3~0.8mm。

9.权利要求1-8中任一所述的布立西坦控释片的制备方法，其包括：

(1)将布立西坦、赋形剂、亲水性基质及药学上可接受的其他辅料直接混合、压片，得到药物片芯；

(2)配制含成膜材料和增塑剂、抗粘剂的半透膜包衣液，将包衣液喷至含药片芯上，形成包衣片；

(3)在包衣片上激光打孔，老化，即得。