[发明专利]一种有效成分包含银杏内酯的滴丸及其制备方法

说明书

本发明提供了一种有效成分包含银杏内酯的滴丸，所述滴丸还包括聚乙二醇及司盘。本发明所提供的有效成分包含银杏内酯的滴丸制备效率高，在制备过程中能够快速达到良好的混合均匀度，并且制备的成品滴丸具有良好的含量均匀度及外观质量。

技术领域

本发明涉及医药制剂领域，具体涉及一种有效成分包含银杏内酯的滴丸及其制备方法。

背景技术

心脑血管疾病是对人类危害极大的一类疾病，主要包括高血压、冠心病和脑卒中等。此类疾病具有患病概率高、疾病致残率高、疾病致死率高、复发率高的特征。50岁以上的中老年人为此类疾病高发人群。

银杏叶提取物是国际上应用最广的植物药，主要用于治疗和预防心脑血管病及代谢类疾病。银杏叶提取物主要的活性成分为黄酮类化合物及银杏内酯类化合物。其中，银杏内酯对血小板活化因子(PAF)有显著的拮抗作用，目前被认为是最有临床应用前景的PAF因子拮抗剂，银杏内酯类化合物包括银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、银杏内酯J、银杏内酯M、银杏内酯K、白果内酯等。药理研究表明，银杏内酯类成分还具有抗氧化，抗自由基和神经保护等作用，对心脑血管疾病具有显著的疗效。

现有的银杏内酯制剂以注射液制剂及片剂为主，近年来，市场上也出现了银杏内酯滴丸制剂。滴丸制剂具有体积小、携带方便，可经口服、舌下含服，患者依从性高等优势，受到市场的青睐。然而，银杏内酯本身难以溶解，在制作过程中往往所需搅拌时间长、溶解及分散速度慢，消泡时间长；加诸滴丸剂单粒体积小、质量轻的特点，成品还容易具有含量均匀度差，圆整度低、合格率低的问题。

为了利用滴丸剂的优势，开拓银杏内酯滴丸的市场，研究并制备一种含量均匀度高、圆整度好并且生产效率高的银杏内酯滴丸是亟待解决的问题。

发明内容

本发明为了解决现有医学技术在制作银杏内酯滴丸过程中搅拌时间长、溶解及分散时间慢，消泡时间长，生产效率低；成品还容易具有含量均匀度差，圆整度低、合格率低的技术问题，提供一种有效成分包含银杏内酯的滴丸。

一种有效成分包含银杏内酯的滴丸，所述滴丸由银杏内酯1-20份，聚乙二醇1-50份，司盘0.1～10份组成。

本发明所述的银杏内酯，可以是银杏叶提取物的形式，也可是纯度高的单体化合物或其组合物。

优选的是，所述聚乙二醇选自聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇800、聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、聚乙二醇2000、聚乙二醇3000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的一种或两种及以上；所述司盘为失水山梨醇脂肪酸酯；所述司盘选自司盘80、司盘85中的一种或两种及以上。

优选的是，所述滴丸由以重量份计的银杏内酯5-15份，聚乙二醇20-40份，司盘0.5～5份组成。

优选的是，所述滴丸由重量份计的银杏内酯5-13份，聚乙二醇25-40份，司盘1-5份组成；优选的是，由银杏内酯10-13份，聚乙二醇25-35份，司盘1-4.5份组成；更优选的是，由银杏内酯13份，聚乙二醇35份，司盘4.5份组成。

优选的是，所述聚乙二醇包含聚乙二醇4000或聚乙二醇6000中的一种或两种，优选的是，所述聚乙二醇由聚乙二醇400及聚乙二醇4000组成，更优选的是，所述聚乙二醇由聚乙二醇400及聚乙二醇6000组成。

优选的是，所述司盘选自司盘80或司盘85中的一种或两种。

优选的是，所述滴丸中还含有以重量份计的聚乙二醇4005～10份。

优选的是，所述滴丸中聚乙二醇400的重量与除聚乙二醇400外的其他聚乙二醇的总重量的比值为1:2.2～7。