[发明专利]谷胱甘肽在提高黄酮类化合物水溶性中的应用和一种黄酮类化合物共晶及其制备方法

说明书

本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及谷胱甘肽在提高黄酮类化合物水溶性中的应用和一种黄酮类化合物共晶及其制备方法，其中黄酮类化合物为槲皮素、杨梅黄酮、黄芩素、白杨素、柚皮素或芦丁。该黄酮类化合物共晶为黄酮类化合物与谷胱甘肽与在特定的温度和时间条件下共同研磨而得，所得黄酮类化合物共晶能够大大增加黄酮类化合物的水溶性，进而提高了黄酮类化合物的口服生物利用度。

技术领域

本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及谷胱甘肽在提高黄酮类化合物水溶性中的应用和一种黄酮类化合物共晶及其制备方法。

背景技术

黄酮类化合物是一类广泛存在于自然界植物中的化合物，对植物的生长、发育、开花、结果以及抗菌防病等方面起着重要的作用。黄酮类化合物作为人用药具有很高的药用价值，如防治心脑血管疾病、止咳、祛痰、平喘、抗菌、护肝、解肝毒、抗肿瘤作用等，还能提高机体抗氧化及清除自由基的能力以及改善机体免疫机能。在畜牧业中，黄酮类化合物能显著提高动物生产性能、抗病力、免疫力，对促进畜牧生产有积极作用。但黄酮类化合物一般难溶或不溶于水，因此口服生物利用度较低，限制了其在口服给药途径中的应用。

如，芦丁是一种黄酮类化合物，广泛存在于芸香、苦荞麦、番茄等植物的茎、叶及籽壳中。芦丁可以改善血管弹性，降低其通透性，减少其脆性，可降低心脏病的发生率；具有强大的抗氧化性能，能抑制类脂质过氧化物的形成；能够帮助身体使用维生素C和制造胶原蛋白，增强体内维生素C的作用和蓄积；能减轻关节疼痛，改善某些关节炎患者的膝盖功能。但是，芦丁为醇溶性化合物，几乎不溶与水，该性质大大降低了其口服生物利用度。

发明内容

针对黄酮类化合物难溶或不溶于水而降低了其口服生物利用度的技术问题，本发明提供谷胱甘肽在提高黄酮类化合物水溶性中的应用。

以及，本发明还提供一种黄酮类化合物共晶。

以及，本发明还提供上述黄酮类化合物共晶的制备方法。

为达到上述发明目的，本发明实施例采用了如下技术方案：

谷胱甘肽在提高黄酮类化合物水溶性中的应用：将谷胱甘肽与所述黄酮类化合物制成共晶，所述黄酮类化合物为槲皮素、杨梅黄酮、黄芩素、白杨素、柚皮素或芦丁。

谷胱甘肽(GSH)中肽键的氧或者氮能够与上述黄酮类化合物中的羟基形成氢键而得到共晶，所得共晶具有良好的水溶性，能够大大提高上述黄酮类化合物在水中的溶解度，进而提高其口服生物利用度。同时，谷胱甘肽具有抗氧化、清除自由基、解毒、增强免疫力、延缓衰老、抗癌、抗放射线危害等功能，是重要的功能因子，使其与上述黄酮类化合物形成共晶后能增强所得共晶的营养与保健的功能。

优选地，所述共晶的制备方法为：将所述黄酮类化合物与谷胱甘肽在22～28℃共同研磨15～40分钟，即得。通过将上述黄酮类化合物与谷胱甘肽在特定温度和时间下共同研磨，能够确保该研磨过程中二者形成共晶，而不是简单的物理混合。

以及，本发明实施例还提供一种黄酮类化合物共晶，所述黄酮类化合物共晶中的黄酮类化合物为槲皮素、杨梅黄酮、黄芩素、白杨素、柚皮素或芦丁，共晶形成物为谷胱甘肽。以谷胱甘肽(GSH)作为共晶形成物形成的黄酮类化合物共晶具有良好的水溶性，能够提高上述黄酮类化合物的水溶性。

以及，本发明实施例还提供上述黄酮类化合物共晶的制备方法，将所述黄酮类化合物与谷胱甘肽在22～28℃共同研磨15～40分钟，即得。

通过将上述黄酮类化合物与谷胱甘肽在特定温度和时间下共同研磨，能够使谷胱甘肽中肽键的氧或者氮与上述黄酮类化合物形成氢键，从而形成共晶，而不是二者简单的物理混合。

优选地，所述制备方法还包括在研磨前加入溶剂。加入溶剂能够加速形成共晶。

优选地，所述溶剂为甲醇、乙醇、乙腈、丙酮和乙酸甲酯中的至少一种。