[发明专利]马杜霉素在制备抗癌药物中的应用

说明书

本发明公开了马杜霉素在制备抗癌药物中的应用，本发明的优点在于扩大了马杜霉素的应用范围，为马杜霉素在抗癌药物的制备上提供了支持。实验表明马杜霉素在一定的浓度范围内具有抑制人宫颈癌HeLa细胞的体外增殖的效果。马杜霉素使caspase‑3、caspase‑4、caspase‑8、caspase‑9活性增大，诱导HeLa细胞的凋亡。因此马杜霉素可以用于制备抗癌药物，特别是抗宫颈癌药物。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及马杜霉素在制备抗癌药物中的应用。

背景技术

由于现在生活环境污染的加剧以及生活压力的增大，癌症的发病率逐年升高并有年轻化的趋势。相关统计显示我国因患癌致死的人数就高达281万人，已经超过了因心脑血管疾病死亡的人数，因此癌症对于我国人民的生命安全构成了严重威胁。宫颈癌是最常见的妇科恶性肿瘤。原位癌高发年龄为30～35岁，浸润癌为45～55岁，近年来其发病有年轻化的趋势。所以对于宫颈癌治疗手段的研究成为了现如今亟待解决的问题。

到目前为止，对于宫颈癌的主要治疗方法有三种，分别是手术切除、放疗与化疗。手术主要用于早期宫颈癌患者。放射治疗适用于①中晚期患者；②全身情况不适宜手术的早期患者；③宫颈大块病灶的术前放疗；④手术治疗后病理检查发现有高危因素的辅助治疗。化疗主要用于晚期或复发转移的患者，近年也采用手术联合术前新辅助化疗(静脉或动脉灌注化疗)来缩小肿瘤病灶及控制亚临床转移，也用于放疗增敏。常用化疗药物有顺铂、卡铂、紫杉醇、博来霉素、异环磷酰胺、氟尿嘧啶等。而化疗又存在着许多的弊端，比如说：药物副作用大；对病人身体健康有极大的负面影响；病人术后生活将面临免疫力低下，体质弱等问题。因此需要寻找一种新的具有低毒、高效等特点的新型抗癌药物。

马杜霉素(Maduramicin)是美国氰胺公司开发的一种聚醚类离子载体抗生素，之前广泛应用于饲料添加,它对禽类所患的球虫病都有很好的杀灭活性。因其抗球虫谱广、高效、耐药性小、价格相对便宜等优点,应用十分广泛。但是马杜霉素对于兔子和马等动物具有明显毒性，在使用时需注意用量。马杜霉素分子量为934.163，分子式为C₄₇H₈₃NO₁₇，其化学结构如图1；从结构上说马杜霉素能与金属离子选择性的结合，从而影响细胞内的Na+/K+离子的浓度、打破了细胞膜上电荷平衡，进而引发了细胞的凋亡。

发明内容

为解决以上技术上的不足，本发明提供了马杜霉素在制备抗癌药物中的应用。

马杜霉素对禽类所患的球虫病都有很好的杀灭活性。本发明意外发现，马杜霉素可以抑制肿瘤细胞的增殖，因此可以开发马杜霉素的新用途。因此，使用马杜霉素在体外处理多种肿瘤细胞，开发抗肿瘤的作用。

本发明是通过以下技术方案实现的：

马杜霉素在制备抗癌药物中的应用。

优选的，马杜霉素在制备抗宫颈癌药物中的应用。

优选的，马杜霉素浓度为0.05μM到100μM。

优选的，马杜霉素浓度为0.05μM、0.1μM、0.5μM、1μM、5μM、10μM、50μM或100μM。

马杜霉素使caspase-3、caspase-4、caspase-8、caspase-9活性增大，诱导A549细胞的凋亡。

优选的，马杜霉素在制备抗肺腺癌药物中的应用。

优选的，马杜霉素浓度为0.05μM到60μM。

更优选的，马杜霉素浓度为0.05μM、0.1μM、0.5μM、1μM、5μM、10μM、20μM、40μM或60μM。

本发明的有益效果是：本发明的优点在于扩大了马杜霉素的应用范围，为马杜霉素在抗癌药物的制备上提供了支持。

附图说明