[发明专利]一种靶向肝脏的NMN脂质体纳米粒子及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种靶向肝脏的NMN脂质体纳米粒子及其制备方法和应用，包括NMN和稳定包裹NMN的脂质体，其具体由如下重量份的组分组成：DPPC 2‑3重量份、胆固醇1‑2重量份、DSPE‑PEG2K0.5‑1重量份和NMN 94‑97重量份。本发明的NMN脂质体纳米粒子中，NMN稳定包裹在脂质体内部，可以有效保护NMN，减缓NMN在体内的释放，在特定比例组分的脂质体配方的作用下，具有良好的肝脏靶向性和很好的NMN的生物利用率。

技术领域

本发明属于生物技术领域，具体涉及一种靶向肝脏的NMN脂质体纳米粒子及其制备方法和应用。

背景技术

NMN，又名β-烟酰胺单核苷酸，NMN的作用主要包括以下几个方面：1、NMN可以减轻生理性衰退，为细胞提供充足的能量，激活多种长寿蛋白sirtuins，改善睡眠，延缓衰老；2、NMN可用于DNA修复，这对于放化疗患者和辐射人群大有益处；3、NMN能有效干预糖尿病的发病进程，是糖尿病患者的福音；4、NMN可以促进脂肪分解，增加运动耐力，增加骨骼肌的形成，强化线粒体氧化代谢，对运动员非常有益处；5、NMN可以降低脑细胞死亡和氧化应激，可用于辅助治疗老年痴呆、帕金森、肌肉萎缩等。NMN在日常食物如新鲜花椰菜、大白菜、西红柿、生牛肉中含量丰富，其也可以通过内源性物质代谢合成。此外，NMN天然存在于人体内，其通过体内新陈代谢可以转化成NAD+(辅酶I)，进而参与众多的细胞内生物化学反应，特别是肝脏内NAD+含量的提升有利于肝脏加速酒精的分解代谢，加快解酒过程。但是，通过日常饮食及内源性合成为身体补充的NMN非常有限，而且NMN非常不稳定，口服后经过胃酸消化会严重影响其活性，生物利用率较低。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术缺陷，提供一种靶向肝脏的NMN脂质体纳米粒子。

本发明的另一目的在于提供上述NMN脂质体纳米粒子的制备方法。

本发明的再一目的在于提供上述NMN脂质体纳米粒子的应用。

一种靶向肝脏的NMN脂质体纳米粒子，包括NMN和稳定包裹NMN的脂质体，其具体由如下重量份的组分组成：

上述NMN脂质体纳米粒子的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

(1)将DPPC、胆固醇和DSPE-PEG2K用有机溶剂溶解；

(2)将步骤(1)所得的物料旋干后，再抽真空以除去有机溶剂；

(3)将NMN溶解于PBS中，再将其加入步骤(2)所得的物料中，经水浴超声以充分乳化，获得乳液；

(4)将上述乳液通过微孔滤膜反复挤压，再经透析除去游离的NMN，即得所述NMN脂质体纳米粒子。

上述NMN脂质体纳米粒子在制备解酒药物中的应用。

本发明的有益效果是：本发明的NMN脂质体纳米粒子中，NMN稳定包裹在脂质体内部，可以有效保护NMN，减缓NMN在体内的释放，在特定比例组分的脂质体配方的作用下，具有良好的肝脏靶向性和很好的NMN的生物利用率。

附图说明

图1为本发明实施例1中的NMN在水溶液中的扫描光谱图。

图2为本发明实施例1中的NMN的浓度和吸光度标准曲线。

图3为本发明实施例1中的lipo-NMN纳米悬液的DLS粒径检测结果图。

图4为本发明实施例1中的lipo-NMN纳米粒子的扫描电镜照片。

图5为本发明实施例2中的CLSM观察B16F10细胞对lipo-FITC纳米粒子的摄取的照片。

图6为本发明实施例2中的FACS分析B16F10细胞对lipo-FITC纳米粒子的摄取的结果图。