[发明专利]一种具备抗癌性能的聚合物组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种具备抗癌性能的聚合物组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1、3‑硫代吗啉羧酸接枝超支化聚赖氨酸；步骤S2、甘露醇氮芥/2,2'‑[氧基双(2,1‑亚乙基氧基亚甲基)]双环氧乙烷缩聚物的制备；步骤S3、聚合物组合物的制备。本发明还公开了根据所述具备抗癌性能的聚合物组合物的制备方法制备得到的具备抗癌性能的聚合物组合物。本发明公开的具备抗癌性能的聚合物组合物抗癌效果好，药物稳定性佳，保质期长，对正常组织细胞无毒副作用，无需另外装载药物，可以减轻患者特别是癌症患者的药物负担，进而改进癌症患者的治疗依从性和治疗效果。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种具备抗癌性能的聚合物组合物及其制备方法。

背景技术

近年来，随着生活节奏的加快、来自生活和工作压力的加大及环境问题的日益严峻，患癌症的病人数量日益增多，且呈现年轻化趋势，给患者带来了严重的生理痛苦和经济负担。癌症是一类疾病，其特征为细胞的不受控制的分裂，以及这些细胞通过侵入而直接生长至邻近组织中或者通过转移而植入体内的远距离部位中的扩散能力。目前癌症依旧是威胁人类健康的头号杀手，尽管基于放疗和化疗为主的常规治疗手段在过去几十年间取得了阶段性的成果，但其有限的疗效与严重的毒副作用使得探索癌症的特异性个性化治疗成为业内研究者们研究的热门课题。

长期以来，虽然新型的癌症疗法不断涌现，但化疗依然是癌症治疗的主要手段。然而化疗的致命缺陷在于其无差别杀伤效果，即在对肿瘤细胞杀伤时，正常组织的细胞也会受到不同程度的损伤。近年来，一些人工合成的聚合物被发现具有内在的药理活性，且其对正常组织几乎无副作用，因而这一类聚合物被考虑作为新型药物用于癌症的治疗。

申请号为201810715439.0的中国发明专利公开了一种聚乙烯醇-苯甲醛氮芥聚合物抗癌药物，该抗癌药物的平均分子量为20~40kDa，是通过苯甲醛氮芥与聚乙烯醇上羟基之间的缩醛反应，将苯甲醛氮芥通过共价键接枝到聚乙烯醇上，得到线性高分子聚合物抗癌药物，该药物据报道，具有较好的治疗癌症的作用，可有效延长其在肿瘤的停留时间，减少对正常组织的毒害，但这种药物中含有苯甲醛结构，在长期储存和运输过程中易释放出甲醛，对环境和人的身体健康造成伤害。

因此，开发一种能有效降低癌细胞增殖率，对癌症治疗效果佳，性能稳定性好，便于贮存的具备抗癌性能的聚合物药物显得尤为重要，对减轻癌症患者的生理痛苦和经济负担，改善他们的生活质量，提高他们的存活率意义重大。

发明内容

本发明旨在解决上述问题，提供了一种具备抗癌性能的聚合物组合物及其制备方法，该制备方法简单易行，对设备和反应条件要求不高，制备效率和成品率高，经济价值和社会价值高；制备得到的具备抗癌性能的聚合物抗癌效果好，药物稳定性佳，保质期长，对正常组织细胞无毒副作用，无需另外装载药物，可以减轻患者特别是癌症患者的药物负担，进而改进癌症患者的治疗依从性和治疗效果。

为实现上述目的，本发明提供以下的技术方案，一种具备抗癌性能的聚合物组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤S1、3-硫代吗啉羧酸接枝超支化聚赖氨酸：将3-硫代吗啉羧酸、超支化聚赖氨酸、2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉加入到高沸点溶剂中，在110-130℃下搅拌5-8小时，后旋蒸除去副产物和高沸点溶剂，得到3-硫代吗啉羧酸接枝超支化聚赖氨酸；

步骤S2、甘露醇氮芥/2,2'-[氧基双(2,1-亚乙基氧基亚甲基)]双环氧乙烷缩聚物的制备：将甘露醇氮芥、2,2'-[氧基双(2,1-亚乙基氧基亚甲基)]双环氧乙烷、氯化铋加入到四氢呋喃中，在60-70℃下搅拌反应6-8小时，后旋蒸除去四氢呋喃，再用有机溶剂提取产物，过滤除去不溶物，最后旋蒸除去有机溶剂，得到甘露醇氮芥/2,2'-[氧基双(2,1-亚乙基氧基亚甲基)]双环氧乙烷缩聚物；