[发明专利]一种2-氟环丙胺的高选择性不对称合成新工艺

权利要求书

1.（1R，2S）-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐或化合物SMB的合成方法，其特征在于使用如下步骤：

。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述（1R，2S）-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐的合成方法包括以下步骤：

（1）从化合物SMA出发，在碱的作用下，在溶剂中与手性环氧氯丙烷反应生成100％反式的绝对构型手性取代环丙烷化合物INA；

（2）化合物INA与氧化试剂发生反应得到绝对手性构型的化合物INB；

（3）化合物INB在常规Curtius反应条件下发生降解反应得到绝对构型手性胺化合物INC；

（4）化合物INC在金属镁的甲醇溶剂中脱除苯磺酰基得到专一构型手性化合物IND；

（5）IND在脱除保护基后，加入对甲苯磺酸得到(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐；

所述化合物SMB的合成方法，包括以下步骤：化合物INB在金属镁的甲醇溶剂中脱除苯磺酰基得到专一构型手性化合物SMB。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤（1）中的碱选自甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾，氨基钠，二异丙基氨基锂以及六甲基二硅氮烷的锂盐、钠盐或钾盐，溶剂选自THF，乙醚以及甲基四氢呋喃。

4.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤（2）中的氧化试剂选自琼斯试剂，高锰酸钾，次氯酸钠。