[发明专利]一种利托那韦中间体BDH的合成方法有效
| 申请号： | 202010288131.X | 申请日： | 2020-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN111454168B | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 顾维龙;封乃军;戚小军;丁勇;严箐 | 申请（专利权）人： | 南通森萱药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C231/10;C07C233/36 |
| 代理公司： | 泰兴市致泽专利代理事务所(普通合伙) 32387 | 代理人： | 孙军 |
| 地址： | 225400 江苏省南通市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 bdh 合成 方法 | ||
1.一种利托那韦中间体BDH的合成方法，其特征在于：反应式如下：
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将(S,Z)-5-氨基-2-（二苄基氨基）-1,6-二苯基-4-烯-3-己酮210g加入10%氢氧化钠的甲醇1000g溶液中，再加入二碳酸二叔丁酯100g常温常压进行BOC反应，反应合格后浓缩，用甲基叔丁基醚萃取，合并有机层，浓缩至干，加入甲醇1000g、铑碳6.4g，氮气置换三次，氢气置换3次，加压至0.5-0.7MPA，升温至45-55℃，保温10-18h 反应完毕，泄压，过滤，减压回收甲醇后，粗品用正庚烷和异丙醇混合溶液结晶，得到（2S，3S，5S）-5-（叔丁氧羰基）氨基-2-氨基-3-羟基-1,6-二苯基己烷（BDH）。
2.一种利托那韦中间体BDH的合成方法，其特征在于：反应式如下：
；
将(S,Z)-5-氨基-2-（二苄基氨基）-1,6-二苯基-4-烯-3-己酮210g加入10%氢氧化钠的甲醇1000g溶液中，再加入二碳酸二叔丁酯100g常温常压进行BOC反应，反应合格后浓缩，用甲基叔丁基醚萃取，合并有机层，浓缩至干，加入甲醇1000g、铑碳6.4g，氮气置换三次，氢气置换3次，加压至0.6MPA，升温至50℃，保温14h 反应完毕，泄压，过滤，减压回收甲醇后，粗品用正庚烷和异丙醇混合溶液结晶，得到（2S，3S，5S）-5-（叔丁氧羰基）氨基-2-氨基-3-羟基-1,6-二苯基己烷（BDH）146g， 收率83.4%。
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