[发明专利]一种硫酸阿托品眼用膜剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种硫酸阿托品眼用膜剂及其制备方法，属于医药领域。本发明提供的硫酸阿托品眼用膜剂是以硫酸阿托品为主药，以可快速降解的高分子成膜材料作为药物载体，解决了硫酸阿托品水溶液稳定性差，克服了普通滴眼液易被泪液稀释，眼内停留时间短、递送剂量不准确等问题，大大提高了硫酸阿托品在眼内的生物利用度。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种硫酸阿托品眼用膜剂及其制备方法。

背景技术

目前，近视已经成为一个世界性的公共卫生问题。在一些亚洲国家，如新加坡等，其患近视的比率高达80～90％。近视是指在调节放松状态下，平行光线经眼球屈光系统后聚焦在视网膜前，使看到的图像模糊不清。这种疾病对青少年的学习影响重大，会降低学习效率和成果，与正常的人相比，更易出现疲劳和头痛等症状，假如没有及时采取相应的措施来保护眼睛，还非常有可能造成视网膜脱离，严重的还会引起失明。

对于近视的治疗现在临床上有佩戴眼镜矫正法、手术治疗法、药物治疗法。其中药物治疗法中硫酸阿托品有比较好的疗效，它是唯一被循证医学证据证明可有效抑制近视进展的药物。硫酸阿托品治疗近视的机制尚不明确。有研究发现，低剂量的硫酸阿托品可对视网膜中的M1/4受体神经化学级联反应起作用，并且其作为毒蕈碱受体阻断剂，能够有效阻断过量的毒蕈碱受体的信号传导，从而抑制巩膜的重塑，缓解近视的进展。目前，临床上广泛使用0.01％的硫酸阿托品滴眼液治疗青少年近视。但由于眼部的多重保护机制和眼睛的高度敏感性，使得眼部用药递送系统非常困难。同时滴眼液存在许多缺陷，如生物利用度低、药物稳定性差的问题。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种硫酸阿托品眼用膜剂及其制备方法。本发明提供的硫酸阿托品眼用膜剂具有药物稳定性好、生物利用度高的优点。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种硫酸阿托品眼用膜剂，每平方厘米的所述硫酸阿托品眼用膜剂中含有硫酸阿托品0.8～40μg，成膜剂2.3～27mg和增塑剂1.1～18mg。

优选地，每平方厘米的所述硫酸阿托品眼用膜剂中含有硫酸阿托品4～8μg，成膜剂4.5～6.8mg和增塑剂2.3～4.5mg。

优选地，所述成膜剂包括羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠和明胶中的一种或多种。

优选地，所述羟丙基甲基纤维素为E型羟丙基甲基纤维素。

优选地，所述增塑剂包括甘油、丙二醇和柠檬酸三乙酯中的一种或多种。

优选地，每片所述硫酸阿托品眼用膜剂中硫酸阿托品的质量为0.4～20μg。

优选地，每片所述硫酸阿托品眼用膜剂中硫酸阿托品的质量为2～4μg。

本发明还提供了上述技术方案所述的硫酸阿托品眼用膜剂的制备方法，包括以下步骤：

依次将成膜剂、水和增塑剂混合，得到浆液；

向所述浆液中加入硫酸阿托品，依次经制膜、干燥和灭菌，得到所述硫酸阿托品眼用膜剂。

优选地，所述制膜和干燥在涂布机中进行，所述涂布机的湿膜涂布厚度为100±20μm，涂布速度为10～20rpm，干燥温度为60±5℃。