[发明专利]喹啉酮类化合物及其用途有效
申请号: | 202010291824.4 | 申请日: | 2020-04-14 |
公开(公告)号: | CN111333614B | 公开(公告)日: | 2021-01-15 |
发明(设计)人: | 宫帼唯 | 申请(专利权)人: | 遵义医科大学珠海校区 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D417/06;A61K31/4709;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙) 50217 | 代理人: | 张显琴 |
地址: | 519041 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 酮类 化合物 及其 用途 | ||
1.通式I的喹啉酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,通式I如下所示,
其中,
R1为氢或C1-C6烷基;
X为NH或S;
R2为氢、C1-C6烷基或
n为1-6之间的整数;
Ar为C6-C10芳基或5-10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1-3个选择N、O或S杂原子,并且Ar为1-3个相同或不相同的R3取代基;
R3为1-4个选自氢、卤素、C1-C6烷氧基。
2.根据权利要求1所述的通式I的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,R1为氢或甲基;
R2为氢、甲基或
n为1-3之间的整数。
3.根据权利要求2所述的通式I的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,Ar为苯基、萘基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、吲哚基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基或嘧啶基,并且Ar为1-3个相同或不相同的R3取代基。
4.根据权利要求3所述的通式I的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,Ar为苯基、呋喃基或噻吩基,并且Ar为1-3个相同或不相同的R3取代基;
并且R3为氢或者卤素。
5.根据权利要求4所述的通式I的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,包括以下化合物:
3-((1-(间氟苯基)-2-硫代乙内酰脲-4-基)次甲基)-4-羟基喹啉酮;
3-((1-(3-氯-4-氟苯基)-2-硫代乙内酰脲-4-基)次甲基)-4-羟基喹啉酮;
3-((1-(对甲氧基苄基)-2-硫代乙内酰脲-4-基)次甲基)-4-羟基喹啉酮;
3-((1-(对氟苯基)-2-硫代乙内酰脲-4-基)次甲基)-4-羟基喹啉酮;
3-((2-硫代乙内酰脲-4-基)次甲基)-4-羟基喹啉酮;
1-甲基-3-((1-(间氟苯基)-2-硫代乙内酰脲-4-基)次甲基)-4-羟基喹啉酮;
1-甲基-3-((1-(对甲氧基苄基)-2-硫代乙内酰脲-4-基)次甲基)-4-羟基喹啉酮;
1-甲基-3-((1-(对氟苯基)-2-硫代乙内酰脲-4-基)次甲基)-4-羟基喹啉酮;
1-甲基-3-((1-甲基-2-硫代乙内酰脲-4-基)次甲基)-4-羟基喹啉酮;
(Z)5-((4-氧代-1,4-二氢喹啉酮-3-基)次甲基)-3-对甲基苯-2-硫代-4-噻唑烷酮;
(Z)5-((4-氧代-1,4-二氢喹啉酮-3-基)次甲基)-3-噻吩乙基-2-硫代-4-噻唑烷酮;
(Z)5-((4-氧代-1,4-二氢喹啉酮-3-基)次甲基)-3-对氟苯基-2-硫代-4-噻唑烷酮;
(Z)5-((4-氧代-1,4-二氢喹啉酮-3-基)次甲基)-3-对甲基-2-硫代-4-噻唑烷酮;
(Z)5-((1-甲基-4-氧代-1,4-二氢喹啉酮-3-基)次甲基)-2-硫代-4-噻唑烷酮。
6.一种药用组合物,包含权利要求1~5中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐作为活性成分以及药学上可接受的赋形剂。
7.权利要求1~5中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。
8.权利要求1~5中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防IDO异常表达所引起疾病的药物中的应用。
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