[发明专利]一种治疗急性胰腺炎的组合物及其用途

说明书

本发明公开了一种治疗急性胰腺炎的组合物及其用途，所述组合物包括(a)奥曲肽和(b)WX‑UK1或WX‑671，可有效下调血清淀粉酶的含量，对急性胰腺炎具有协同的治疗作用。本发明提供了一种效果更佳的用于治疗急性胰腺炎的药物，具有重要的医用前景和经济价值。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种治疗急性胰腺炎的组合物及其用途。

背景技术

急性胰腺炎主要是由于胰酶对胰腺的自我消化和对其周围组织的消化，从而继发一系列的器官的功能障碍，临床以急性上腹痛、恶心、呕吐、发热和血胰酶增高等为特点。其病因甚多，常见的病因有胆石症、大量饮酒和暴饮暴食。急性胰腺炎的病死率约10％，几乎所有死亡病例均为首次发作。出现呼吸功能不全或低钙血症提示预后不良。重症坏死性胰腺炎的病死率达50％或更高，手术治疗可使其降至20％左右。

大多数急性胰腺炎属于轻症急性胰腺炎，WX-671和WX-UK1已可用于治疗肿瘤转移及非肿瘤疾病如急性胰腺炎、胃炎、肠易激综合征等。但其治疗效果还有待提高。

发明内容

针对上述问题，本发明的目的是提供一种更有效治疗急性胰腺炎的组合物。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：一种组合物，所述组合物包括(a)奥曲肽和(b)WX-UK1或WX-671；所述WX-UK1结构如式(I)所示，所述WX-671结构如式(II)所示：

WX-UK1为uPA抑制剂；WX-671，又名LH011、Upamostat，为WX-UK1的前体。WX-UK1和WX-671可用于治疗肿瘤转移及非肿瘤疾病如急性胰腺炎等。本申请发明人通过大量实验研究发现，包括奥曲肽和WX-UK1或其前体WX-671的组合物具有协同的降低血清淀粉酶的作用，可用于治疗急性胰腺炎。

本发明还要求保护所述组合物在制备降低血清淀粉酶的药物中的用途。

作为本发明的优选实施方式，所述药物用于治疗急性胰腺炎。

本发明还要求保护一种药物制剂，所述药物制剂包括如上所述的组合物。

作为本发明的优选实施方式，所述药物制剂还包括药学上可接受的辅料和/或载体。

作为本发明的优选实施方式，所述药物制剂中WX-671为口服剂，WX-UK1和奥曲肽为注射剂。

作为本发明的优选实施方式，所述药物制剂含有(c)3mg/kg的WX-671口服剂或3mg/kg的WX-UK1注射剂，和(d)15μg/kg的奥曲肽注射剂。

可根据不同的实施对象，根据经验调整药物剂量。

作为本发明的优选实施方式，所述口服剂的溶剂为含有5％的吐温-20和5％的D甘露醇水溶液。

本发明研究发现了包括奥曲肽和WX-UK1或WX-671的组合物可有效下调血清淀粉酶的含量，对急性胰腺炎具有协同治疗作用。本发明提供了一种效果更佳的用于治疗急性胰腺炎的药物，具有重要的医用前景和经济价值。

附图说明

图1为治疗24h后各组大鼠的体重和死亡情况。

图2为治疗24h后各组大鼠的胰腺系数和血清淀粉酶含量。

图3为治疗24h后各组大鼠的病理评分。

具体实施方式

为更好的说明本发明的目的、技术方案和优点，下面将结合附图和具体实施例对本发明作进一步说明。

实施例1本发明组合物对大鼠急性胰腺炎的治疗作用

(一)实验方法