[发明专利]一种注射用头孢喹肟的缓释胶体粉针剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种注射用头孢喹肟的缓释胶体粉针剂及其制备方法，属于兽药制备技术领域，由以下质量百分比的各组分制成：头孢喹肟0.05‑20份、生物可降解缓释胶0.05‑3.0份、表面活性剂0.01‑1.0份。制备方法包括以下步骤：1)将各组分按比例称重后混合均匀；2)将步骤1)的混合物按规格无菌分装即得。本发明与普通注射用头孢喹肟相比，用灭菌注射用水稀释后药物粉针快速形成缓释胶体液体。注射后在注射部位形成药库缓慢释放入血。本发明提供的一种注射用头孢喹肟的缓释胶体粉针剂能够显著延长有效血药浓度维持时间，减少临床用药次数，降低动物应激，节省人力、物力和财力，同时本发明使用安全，利于临床推广应用。

技术领域

本发明涉及一种注射用头孢喹肟的缓释胶体粉针剂及其制备方法，属兽药制备技术领域。

背景技术

头孢喹肟是头孢菌素类动物专用的唯一第四代兽用抗生素，具有如下特点：①对β-内酰胺酶高度稳定。②其内在抗菌活性强于第三代头孢菌素头孢噻呋。与第三代头孢相比，四代头孢的血浆半衰期长，无肾毒性。③有很强的抗菌活性，其对金葡菌、链球菌、铜绿假单孢菌、肠细菌科(大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、柠檬酸菌、粘质沙雷菌)都有极强的杀灭作用，对许多耐甲氧西林的葡萄球菌及肠杆菌也有良好的杀灭作用。④抗菌谱广，抗菌活性强，适于非肠道给药。

市场目前上有两种头孢喹肟注射形式的产品，一种是普通的头孢喹肟粉针，注射前用一定量的灭菌注射用水溶解形成头孢喹肟溶液，即可进行肌内注射，在注射部位被机体直接吸收入血，不会出现缓释作用，肌内注射吸收迅速，血药浓度快速升高，达峰时间短0.28h-0.66h，消除半衰期为1.41h-4.36h，生物利用度80％。可见普通的头孢喹肟粉针半衰期短，杀菌、抑菌维持时间短。另外一种是长效头孢喹肟注射液，是细微颗粒的混悬油溶液(药物和有机溶剂)，用时直接抽进注射器，肌内注射即可，有一定的缓释作用，有效血药浓度相对较长，含量在2.5％-5％之间，95％以上是有机溶剂，造成注射部位肿胀且不易消散。而且静置后细微颗粒下沉，药物分布不均匀，致使抽吸相同体积的该注射液时，头孢喹肟的含量不同。

普通剂型每天需给药，不仅使用不便，而且血药浓度起伏很大，导致“峰谷”现象的出现。当药物浓度处于高峰时，超过了最适宜的治疗浓度，便引起较多副反应；相反，药物浓度降到低谷时，又低于杀菌或抑菌浓度，难以发挥作用。临床上就需要缓释制剂控制药物的释放速度，减少或避免血药浓度的“峰谷”波动，使药物较平稳地持续发挥疗效。

发明内容

本发明的目的在于克服上述技术不足，提出一种注射用头孢喹肟的缓释胶体粉针剂及其制备方法，解决现有技术中肌内注射头孢喹肟后血药浓度起伏大、出现“峰谷”现象，杀菌或抑菌浓度维持时间短，需每天给药，注射部位肿胀且不易消散等技术问题。本发明具有显著延长有效血药浓度维持时间，减少临床用药次数，降低动物应激，节省人力、物力和财力、使用安全、利于临床推广应用等特点。

本发明是通过如下技术方案来实现上述目的的。

本发明所提供的一种注射用头孢喹肟的缓释胶体粉针剂，由以下质量百分比的各组分制成：头孢喹肟0.05-20份、生物可降解缓释胶0.05-3.0份、表面活性剂0.01-1.0份。

所述头孢喹肟为其硫酸盐、醋酸盐、硝酸盐形式。

所述生物可降解缓释胶为聚乳酸、壳聚糖、明胶、壳聚糖明胶共混物、壳聚糖、透明质酸共混物、壳聚糖胶原硫酸软骨素共混物、羟丙基甲基纤维素或羟丙基纤维素。

所述表面活性剂为甘油嵌段聚醚、鼠李糖脂、槐糖脂、海藻糖脂或表面活性肽。

所述的注射用头孢喹肟的缓释胶体粉针剂的制备方法，包括以下步骤：1)将各组分按比例称重后混合均匀；2)将步骤1)的混合物按规格无菌分装即得。

与现有技术相比，本发明的有益效果包括：