[发明专利]一种细辛挥发油的制备方法及其应用

说明书

本发明涉及一种细辛挥发油的制备方法及其应用，现代研究表明细辛挥发油具有解热、抗炎、抗变态反应、镇静、镇痛、平喘、祛痰等作用，与现有合成药相比，其毒性低，安全可靠，药效作用强，具有重要的医疗价值。本发明采用常规提取方法制得的细辛挥发油纯度高，萃取工艺简单，制备成本低，可以制成各种剂型，尤其可以制备一种吸入式消炎药物。

技术领域

本发明属中药邻域，涉及一种呼吸道消炎药物，具体涉及细辛挥发油在制备呼吸道消炎药物中的用途，尤其涉及到一种吸入式消炎药物。

背景技术

细辛是常用中药，始载于《神农本草经》，列为上品，历代本草及多版中国药典皆有收载。细辛又名细参、烟袋锅花，为马兜铃科细辛属植物，多生于林下腐植层深厚阴温处。细辛属植物全世界约93 种，中国约有30 多种，其中北细辛Asarumheterotropoides Fr.Schmldt var. andshuricum (Maxim)Kitag.、汉城细辛Asarum siebol dii Miq.Asarumsieboldii Miq. var. seoulense Nakai 与华细辛Asarumsieboldii Miq.是2005年版中国药典规定的正品细辛。细辛味辛性温，有祛风散寒、止痛通窍、止咳平喘、通利血脉的功效，用于治疗风寒头痛、痰饮咳喘、关节疼痛、鼻塞及牙痛等症。

近些年对细辛挥发油成分研究报道较多，目前已从30 多种国产细辛属植物的挥发油中鉴定出90 多种化合物，主要为烯、苯、烷、醇、酮、酯等。北细辛、汉城细辛和华细辛的挥发油成分因植物不同部位、不同产地、不同采收季节等而不同，甲基丁香酚（methyleugenol）是细辛挥发油中主要成分。北细辛全草含挥发油1%~3%，超临界CO2 萃取法提取率更高些。含量较高的有黄樟醚（safrole）、3,5-二甲氧基甲苯（3,5-dimethoxytoluene）、榄香素（elemicin）、优香芹酮（eucarvone）、β-蒎烯（β-pinene）、α-蒎烯（α-pinene）、细辛醚（asarone）等多种成分[1-2]。汉城细辛含挥发油约1% ，主要成分有黄樟醚、α- 及β- 蒎烯、莰烯（camphene）、香叶烯（myrcene）、1,8-桉叶素（cineloe）、龙脑（bormeol）、细辛醚（asarone）等[3]。华细辛挥发油含量为2.66%，主要成分为黄樟醚、α-侧柏烯、香叶烯、γ-松油醇（terpineol）、桉油精、细辛醚、2-甲基黄樟醚、β- 蒎烯和α- 蒎烯、肉豆蔻醚（myristicin）、柠檬烯（limonene）、沉香醇（linalool）等。

目前对细辛的挥发性活性成分研究表明细辛挥发性具有以下药理活性：解热、抗炎/抗变态反应、镇静、镇痛作用，其抗炎/抗变态反应作用机理为：具有促肾上腺皮质激素样作用，增强肾上腺皮质的功能，可抑制炎症介质释放、毛细血管通透性增加、渗出、白细胞游走、结缔组织增生等反应；细辛挥发油有明显的中枢抑制作用，小剂量可使动物安静、驯服、自主活动减少，大剂量可使动物睡眠，并有明显的抗惊厥作用；细辛可松驰气管平滑肌从而产生平喘作用。细辛挥发油对组胺和乙酰胆碱所引起的支气管痉挛有明显的对抗作用。细辛醇提物对离体肺灌流量先呈短暂的降低，而后持续增加，可维持15~30 min。细辛挥发油成分甲基丁香酚对豚鼠气管亦有明显的松弛作用。细辛的抗炎、镇静作用也与其祛痰、平喘作用有关。因此，从传统中药中开发更好的呼吸道消炎药物具有重要的应用价值和市场前景。

目前呼吸道炎症给人类的生命和健康造成了严重危害，从天然药物中开发研制新的消炎药物成为热点。临床上常用多种类型的消炎西药除了对病人症状有所减轻外，或多或少都存在毒副作用，长期用药还易产生耐药性，这使现有消炎西药的临床应用和新的消炎西药的研发面临巨大的挑战。而在我国中医长期的临床实践中，应用传统中草药治疗呼吸道炎症取得了卓越成效，但缺乏有关有效化学成份以及药理学作用，消炎成分以及机制的研究。运用现代药理学理论去研究传统民族药，筛选分离有效化合物，明确其药效学作用及机制，是目前消炎药物研究的热点和难点。