[发明专利]含苯并噻唑的三环类FXR调节剂化合物在审

专利信息
申请号: 202010300950.1 申请日: 2020-04-16
公开(公告)号: CN111825701A 公开(公告)日: 2020-10-27
发明(设计)人: 孙颖慧;姚金锁;闵汪洋;解博文;刘希杰;李红娟;路畅;张喜全;杨玲;徐宏江 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司;连云港润众制药有限公司;首药控股(北京)有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61P1/16;A61P13/08;A61P13/04;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/10;A61P3/06;A61K31/439
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222062 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 噻唑 三环类 fxr 调节剂 化合物
【权利要求书】:

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

R1选自C1-6烷基或C3-10环烷基,所述C1-6烷基或C3-10环烷基任选地被1-3个卤素、OH或CN取代;

R2选自卤素、CN、NH2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、C3-10环烷基氧基、-NHC1-6烷基或-N(C1-6烷基)2,所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、或C3-10环烷氧基任选地被1-3个卤素、CN、NH2或OH取代;

n选自1、2、3或4;

R31或R32分别独立地选自H、-CO2H、-CO2C1-6烷基、OH取代的C1-6烷基-、-CONH2、-CONHC1-6烷基或-CON(C1-6烷基)2

环A选自含有1-3个选自N、O或S的杂原子的3-10元杂环烷基,环A任选地被1-3个R取代,R分别独立地选自卤素、CN、OH、NH2、C1-6烷基或C1-6烷氧基。

2.如权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,其中R1选自C1-3烷基或C3-6环烷基,所述C1-3烷基或C3-6环烷基任选地被1-3个卤素、OH或CN取代;

或者,其中R1上述R1选自C3-4环烷基,所述C3-4环烷基任选地被1-3个F、Cl、Br、OH或CN取代;

或者,其中R1选自C3-4环烷基;

或者,其中上述R1选自环丙基。

3.如权利要求1或2所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,其中R2选自卤素、CN、NH2、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基氧基、-NHC1-3烷基或-N(C1-3烷基)2,所述C1-3烷基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基氧基任选地被1-3个卤素、CN、NH2或OH取代;

或者,其中R2选自F、Cl、Br、C1-3烷基或C1-3烷氧基,所述C1-3烷基或C1-3烷氧基任选地被1-3个F、Cl或Br取代;

或者,其中R2选自F、Cl、Br、1-3个F、Cl、Br取代的甲基或1-3个F、Cl、Br取代的甲氧基;

或者,其中R2选自氯、三氟甲基或三氟甲氧基;

任选地,所述n选自1、2或3;

或者,其中n选自1或2,任选地R2处于与异恶唑相连的C原子的邻位。

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