[发明专利]用于治疗关节炎病症的可生物降解的聚酯酰胺有效
申请号: | 202010304011.4 | 申请日: | 2015-03-06 |
公开(公告)号: | CN111514108B | 公开(公告)日: | 2022-11-29 |
发明(设计)人: | 延斯·克里斯托·蒂斯;德特莱夫·欧拉夫·亚历山大·舒曼;乔治·米霍夫;朱利安·弗朗索瓦·贝拉尔德 | 申请(专利权)人: | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
主分类号: | A61K9/16 | 分类号: | A61K9/16;A61K47/34;A61K31/58;A61P19/02;A61P29/00 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人: | 张兵兵 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 关节炎 病症 生物降解 聚酯 | ||
1.在人类患者或兽类患者中在治疗关节炎病症中使用的可注射的配制物,其包含具有注射用尺寸的微粒,其中所述微粒包含止痛剂或改变病情的抗风湿药物,以及一种或多种生物相容性聚合物,并且含有可生物降解的聚酯酰胺无规共聚物,所述聚酯酰胺无规共聚物包含结构式(I):
其中
-m在0.01-0.99范围内;q在0.99-0.01范围内,且p在0.99-0.01范围内;并且m+p+q=1;
-n在5-100范围内;
-R1是(C2-C20)亚烷基;
-R3和R4是-CH2-CH(CH3)2;
-R5是(C2-C20)亚烷基;
-R6是结构式(II)的1,4:3,6-二脱水己糖醇的双环状片段;
-R7是苄基;并且
-R8是(C2-C20)亚烷基。
2.根据权利要求1所述的配制物,其中q=0.25且p=0.45。
3.根据权利要求1-2中任意一项所述的配制物,其中所述微粒包含止痛剂,并且所述止痛剂选自抗炎药物、局部麻醉药和阿片类药物。
4.根据权利要求1-2中任意一项所述的配制物,其中所述微粒包含止痛剂,并且所述止痛剂是NSAID COX-2抑制剂。
5.根据权利要求1-2中任意一项所述的配制物,其中所述微粒包含止痛剂,并且所述止痛剂是皮质类固醇。
6.根据权利要求5所述的配制物,其中所述皮质类固醇是曲安奈德。
7.根据权利要求1-2中任意一项所述的配制物,其中所述微粒包含改变病情的抗风湿药物。
8.根据权利要求1-2中任意一项所述的配制物,其中所述微粒的尺寸在0.1-1000微米范围内。
9.在治疗关节炎中使用的根据权利要求1-2中任意一项所述的配制物。
10.在治疗骨关节炎中使用的根据权利要求1-2中任意一项所述的配制物。
11.根据权利要求1-2中任意一项所述的配制物,其中所述止痛剂或改变病情的抗风湿药物的释放速率与所述患者的局部炎症水平有关,并且其中所述止痛剂的释放在体内持续两至六个月。
12.根据权利要求1-2中任意一项所述的配制物,其中所述止痛剂或改变病情的抗风湿药物从所述微粒的释放速率与HL60中性粒细胞样细胞裂解物的存在有关,并且其中所述止痛剂的释放在体内继续2至12个月。
13.根据权利要求1-2中任意一项所述的配制物,其中通过所述微粒被浸渍于水中10分钟后的光散射测定,所述微粒的平均直径为0.1至100微米。
14.根据权利要求1-2中任意一项所述的配制物,其中当将浸渍于水中10分钟后的光散射测定的所述微粒的平均直径与浸渍于水中400分钟后的所述微粒的平均直径进行比较时,所述微粒没有示出结块的迹象。
15.根据权利要求1-2中任意一项所述的配制物,其中所述止痛剂或改变病情的抗风湿药物的释放速率与所述患者的局部炎症水平相关,其中所述止痛剂的释放在体内持续至少两个月,并且其中当将浸渍于水中10分钟后的光散射测定的所述微粒的平均直径与浸渍于水中400分钟后的所述微粒的平均直径进行比较时,所述微粒没有示出结块的迹象。
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