[发明专利]娃儿藤生物碱或其盐在抗冠状病毒上的应用有效

专利信息
申请号: 202010304623.3 申请日: 2020-04-17
公开(公告)号: CN111481546B 公开(公告)日: 2021-06-29
发明(设计)人: 汪清民;谭文杰;丁义;叶飞;王兹稳;黄保英;宋红健;王文玲;刘玉秀;牛培华;李永强;郑彦龙 申请(专利权)人: 南开大学;中国疾病预防控制中心病毒病预防控制所;石家庄市绿丰化工有限公司
主分类号: A61K31/437 分类号: A61K31/437;A61P31/14
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 刘淼;刘依云
地址: 300071*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 娃儿 生物碱 冠状病毒 应用
【说明书】:

本发明涉及制药领域,具体涉及娃儿藤生物碱或其盐在抗冠状病毒上的应用。所述娃儿藤生物碱具有式(1)所示的结构。本发明提供的该娃儿藤生物碱或其盐具有优良的冠状病毒抑制效果,特别是在新型冠状病毒2019‑nCoV抑制测试结果中显示出高抑制活性。

技术领域

本发明涉及制药领域,具体涉及娃儿藤生物碱或其盐在抗冠状病毒上的应用。

背景技术

冠状病毒是一个大型病毒家族,已知可引起感冒以及中东呼吸综合征(MERS)和严重急性呼吸综合征(SARS)等较严重疾病。新型冠状病毒是以前从未在人体中发现的冠状病毒新毒株,2020年1月12日被世界卫生组织命名为2019新型冠状病毒(2019-nCoV)。

目前并未获得能够有效防治新型冠状病毒的药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有较高冠状病毒、特别是新型冠状病毒抑制活性的药物。

为了实现上述目的,本发明提供一种娃儿藤生物碱或其盐在制备抑制冠状病毒药物上的应用,所述娃儿藤生物碱具有式(1)所示的结构;

其中,R1-R8各自独立地选自H、羟基、卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、C1-C6的羟烷基和-COOR9,R9为C1-C6的烷基。

本发明提供的该娃儿藤生物碱或其盐具有优良的冠状病毒抑制效果,在新型冠状病毒2019-nCoV抑制测试结果显示比目前较热门的高活性药物瑞德西韦更高的抑制活性。

附图说明

图1是新型冠状病毒2019-nCoV抑制测试结果。

具体实施方式

在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值,这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说,各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间,以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围,这些数值范围应被视为在本文中具体公开。

本发明提供一种娃儿藤生物碱或其盐在制备抑制冠状病毒药物上的应用,所述娃儿藤生物碱具有式(1)所示的结构;

其中,R1-R8各自独立地选自H、羟基、卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、C1-C6的羟烷基和-COOR9,R9为C1-C6的烷基。

本发明中,所述娃儿藤生物碱或其盐已在本发明之前的专利申请中有所公开,不过仅是作为植物病毒防治药剂(CN101875657A)、植物杀菌剂(CN105394058B)、抗癌药剂(CN102002041A)和抗炎药剂(CN101948470A),在新型冠状病毒流行之际,本发明的发明人意外地发现所述娃儿藤生物碱或其盐在抑制冠状病毒上同样具有较好的活性,可以作为冠状病毒治疗药物。为此,本发明的娃儿藤生物碱或其盐可以根据上述公开的专利申请中记载的方法进行制备,本发明将通过引用的方式将上述专利申请中公开的娃儿藤生物碱或其盐以及相关制备方法并入本发明中,本发明将对娃儿藤生物碱或其盐的制备方法不再赘述。

根据本发明,所述娃儿藤生物碱具有一个光学活性中心,即标记为“*”的手性碳位点,为此,本发明的娃儿藤生物碱或其盐可以是具有单一光学构型,也可以是多种光学构型的化合物组合,优选为具有单一光学构型的化合物。为此,优选地,所述娃儿藤生物碱或其盐具有式(1)所示的R-光学异构体结构或式(1)所示的S-光学异构体结构。

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