[发明专利]一种抗肿瘤小分子化合物的作用机制及应用

说明书

本发明提供了一种抗肿瘤小分子化合物的功能及可能的分子机制，该化合物为N‑(4‑(萘‑2‑基甲基)苯基)乙烯磺酰胺，分子式为C₁₈H₂₅N₃O₄，分子结构式为：该小分子化合物可能的分子机制为通过显著下调舌鳞状细胞癌中重要的转录因子TEAD2分子的蛋白表达，进而抑制肿瘤细胞异常增至，促进肿瘤细胞发生凋亡，同时抑制肿瘤侵袭转移能力。通过分子靶向治疗，提高药效，减小广谱化疗药物带来的毒副作用。该化合物结构简单，易于合成，为新的抗肿瘤药物，特别是针对舌鳞癌的创新靶向药物的研制奠定了良好基础，为后期单药治疗和联合治疗提供更为广阔的应用前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种抗肿瘤小分子化合物的作用机制和应用。

背景技术

恶性肿瘤是严重危害人类健康的疾病之一。舌鳞状细胞癌(舌鳞癌，Oral tonguesquamous cell carcinoma，OTSCC)是口腔颌面部最常见的恶性肿瘤之一，因其极易发生淋巴结转移、侵袭性强等生物学特征，严重威胁患者生命健康。传统的治疗方法对患者远期的预后以及生活质量均有一定的影响，5年生存率低。此外，该疾病所涉及的各种分子机制尚未完全阐明。因此，识别有效的生物标志物对提高OTSCC的诊断、治疗和预后评估预防至关重要。

TEADs家族被证明是一类重要的转录因子，广泛参与恶性肿瘤的发生发展过程。自首次发现以来，TEADs被发现具有进化保守性，并通过调控细胞生长、增殖、分化和存活等过程，在发育、组织稳态和肿瘤发生过程中发挥重要作用。既往研究表明，TEAD2分子在OTSCC样本中表达高于癌旁样本。与此同时，异常表达的TEAD2参与了舌鳞癌的异常增殖，侵袭转移等生物学表型。高度表达的TEAD2还可以在一定程度上影响影响舌鳞癌的预后。因此，该分子有望成为舌鳞癌治疗的新靶点。

纵观抗肿瘤药物，分子靶向治疗已经逐渐替代广谱化疗药，逐渐走向市场。按照这样的策略来研发新型抗肿瘤药物，对恶性肿瘤治疗技术的发展具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抗肿瘤小分子化合物的作用机制及应用，该化合物能够通过下调转录因子TEAD2的表达，来呈现良好的抗肿瘤活性。

为达到上述目的，本发明采用的技术方案为：

一种抗肿瘤小分子化合物，其特征在于，该化合物为N-(4-(萘-2-基甲基)苯基)乙烯磺酰胺，分子式为C₁₉H₁₈NOS，分子结构式为：

所述的抗肿瘤小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

所述的肿瘤是指舌鳞状细胞癌。

所述的应用，其特征在于，所述的小分子化合物能够特异性下调转录因子TEAD2的表达水平。

所述的应用，其特征在于，所述的小分子化合物为能够抑制舌鳞癌细胞增殖的药物。

所述的应用，其特征在于，所述的小分子化合物为能够促进舌鳞癌细胞凋亡的药物。

所述的应用，其特征在于，所述的小分子化合物为能够抑制舌鳞癌细胞迁移和运动能力。

所述的抗肿瘤药物为N-(4-(萘-2-基甲基)苯基)乙烯磺酰胺和药学上任意一种或几种辅料和/或药物赋形剂制成的药物。

所述的抗肿瘤药物的剂型包括液体制剂、片剂、冲剂、软胶丸、软胶囊、缓释剂、滴丸和注射剂，其给药形式包括口服给药和注射给药。

相对于现有技术，本发明的有益效果为：