[发明专利]穿心莲乙酸乙酯提取物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了穿心莲乙酸乙酯提取物及其制备方法与应用；本发明通过实验研究，发现了穿心莲乙酸乙酯提取物具有较好的促进GLUT4转运上膜的活性，且活性能被AMPK抑制剂Compond C以及PKC抑制剂抑制，说明穿心莲乙酸乙酯提取物通过AMPK和PKC信号通路来发挥其活性作用。穿心莲乙酸乙酯提取物能上调GLUT4蛋白的转录和表达。本发明为GLUT4和AMPK及PKC信号通路的基础研究工作提供了新的研究目标，将更有助于细致深入地对细胞的生理活性进行研究。

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及穿心莲乙酸乙酯提取物的应用。

背景技术

Ⅱ型糖尿病也被称为非胰岛素依赖型糖尿病，或成年发病型糖尿病。它是由于胰岛素协助葡萄糖进入细胞代谢的功能下降，胰岛素分泌相对不足，或机体对胰岛素反应性下降，导致体内血糖升高。Ⅱ型糖尿病患者约占糖尿病患者总数的90％，常见于40岁以上的成年人，并且带有明显的家族遗传性。患者大多数体型较肥胖，病发过程比较缓慢、隐匿，三多一少(多饮、多尿、多食、消瘦)的症状可以不明显，而多数患者日常无任何症状，只在健康体检或其他疾病就诊时才能被发现。从发现时所出现的慢性并发症的检出情况来看，确诊时患者往往病程可能已经有5-10年。在患者体内产生胰岛素的能力并非完全丧失，有的患者体内胰岛素甚至产生过多，但是其产生的胰岛素作用效果较差，因此患者体内的胰岛素是处于一种相对缺乏的状态，可以通过某些口服药物刺激体内胰岛素的分泌。多数患者在经过饮食控制及口服降糖药治疗后，可以逐渐稳定控制血糖，后续较少出现酮症酸中毒。但部分患者，尤其是糖尿病史较长的老年糖尿病患者，会出现胰岛素的严重缺乏，需要用外源性胰岛素控制血糖。

降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物、DPP-4酶抑制剂等；其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂等。长期服用或注射这些药物有较多副作用，例如双胍类的降糖药对肠胃的伤害较大，容易导致消化不良；磺脲类严重时会导致溶血性贫血等。现代药理研究证明，很多单味中药具有降糖作用。中医药治疗糖尿病不仅在于降低血糖，更重要的是注重防治糖尿病并发症，起到提高生活质量和延长寿命的作用。

穿心莲(学名：Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees)，又名春莲秋柳，一见喜，榄核莲、苦胆草、金香草、金耳钩、印度草，苦草等。一年生草本植物，药用植物，有清热解毒、消炎、消肿止痛作用。

其中含二萜内酯类化合物：主要有穿心莲内酯、穿心莲黄酮、木蝴蝶素A、穿心莲黄酮苷、脱水穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯，并含有去氧穿心莲内酯、新穿心莲内酯、高穿心莲内酯、潘尼内酯、穿心莲酮、穿心莲烷等；还含14-去氧-11-氧化穿心莲内酯、14-去氧-11，12-二去氧穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯及穿心莲内酯苷、14-去氧穿心莲内酯苷；另外，根茎含黄酮类化合物。

关于国内外已有相关数据能穿心莲内酯证明与降糖或是糖尿病相关，但是目前关于穿心莲提取物或是穿心莲内酯与GLUT4活性、GLUT4表达的关系以及具体机制，国内外尚未有相关的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供穿心莲乙酸乙酯提取物及其制备方法与应用。

本发明的目的之一在于提供一种穿心莲乙酸乙酯提取物的制备方法，所述方法包括如下步骤：

采用穿心莲根茎粉末，用乙醇溶液浸泡，收集上清液后蒸干，获得穿心莲乙醇浸膏；

用超纯水将所述乙醇浸膏溶解得到水相I，将所述水相I用石油醚萃取以去除油脂，获得穿心莲石油醚提取物和水相II；

所述水相II用乙酸乙酯萃取，获得萃取液，经蒸干，获得穿心莲乙酸乙酯提取物。

所述石油醚为分析纯的石油醚，质量分数在99％以上。