[发明专利]一种降血糖组合物及其应用

说明书

本发明公开了一种降血糖组合物及其应用，属于医药技术领域。本发明降血糖组合物是由3‑O‑甲基槲皮素和柚皮素按照1∶25～6∶25的质量浓度比组成。优选的，所述3‑O‑甲基槲皮素和柚皮素的质量浓度比为2∶25～6∶25。本发明的3‑O‑甲基槲皮素和柚皮素组合物具有显著的抑制α‑葡萄糖苷酶协同增效作用，其效果优于单独使用所述黄酮化合物，且可以减少药物使用的剂量，降低耐药的发生；在制备治疗糖尿病的药物、保健品或食品中具有广泛的应用前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种降血糖组合物及其应用。

背景技术

近年来，II型糖尿病已发展成为世界上严重危害人类健康的慢性疾病之一，预计到2035年全球糖尿病人群将达到6亿。研究表明，控制餐后血糖是预防糖尿病，防止其并发症的有效手段，而抑制小肠绒毛黏膜细胞刷状缘上α-葡萄糖苷酶活性，是降低餐后血糖非常有效的方法。目前，市场上已经用于临床实践降血糖的药物有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列波糖，但持续使用会造成一些副作用。因此，从天然产物中发掘新的毒副作用小的α-葡萄糖苷酶抑制剂迫在眉睫。

黄酮类化合物广泛存在于天然植物中。大量研究表明，黄酮类化合物具有广泛的药理活性，如抗炎、抗氧化、抗癌、抑菌和镇痛等活性，同时黄酮类化合物还报道有降血糖功效。近年来，以食源性黄酮为研究对象的报道层出不穷，通过体外或体内活性筛选获得一些具有降血糖活性的化合物。Zheng等人发现阿魏酸对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶体外具有显著的抑制活性，其抑制活性IC₅₀分别为0.866mg/mL和0.622mg/mL，其抑制类型为非竞争性抑制(Zheng,Y.,Tian,J.,Yang,W.,Chen,S.,Liu,D.,Fang,H.,Zhang,H.,Ye,X.,2020.Inhibition mechanism of ferulic acid against alpha-amylase and alpha-glucosidase.Food Chem 317,126-346.)。Jia等人研究发现膳食黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用，体外模型证明杨梅素、芹菜素-7-O-葡萄糖苷和漆黄素具有显著的抑制活性，其IC₅₀分别为11.63±0.36μM，22.80±0.36μM和46.39±0.36μM(Jia,Y.,Ma,Y.L.,Cheng,G.G.,Zhang,Y.Y.,Cai,S.B.,2019.Comparative study of dietaryflavonoids with different structures asα-glucosidase inhibitors and insulinsensitizers.J Agr Food Chem 67,10521-10533.)。

目前，针对α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究大多集中在单一化合物，持续使用会产生一定副作用和耐受性，而活性分子间的协同增效作用报道尚少。Chou-Talalay法是目前广泛认可的药物联用定量分析方法，通过联合指数(CI)表示药物之间的加和、协同和拮抗作用。药物剂量减少指数(DRI)是评价在达到相同效果时，药物在联合作用所使用的剂量相对单独使用时减少的倍数。CI1代表药物之间具有协同作用；CI＝1代表药物之间具有加合作用；CI1代表药物之间具有拮抗作用。

发明内容

针对现有技术中存在的单一天然活性成分降血糖效果有限、用量高的问题，本发明的目的在于提供一种降血糖组合物，所述组合物的有效成分为3-O-甲基槲皮素和柚皮素；该组合物具有协同增效抑制α-葡萄糖苷酶活性，在制备治疗糖尿病的药物、保健品或食品中具有广泛的应用前景。

为了达到上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种降血糖组合物，是由3-O-甲基槲皮素和柚皮素按照1∶25～6∶25的质量浓度比组成。

在上述方案的基础上，所述3-O-甲基槲皮素和柚皮素的质量浓度比为2∶25～4∶25。

上述组合物在制备具有降血糖作用的药物或保健品或食品中的应用。