[发明专利]高代树枝状聚赖氨酸类抗菌肽及其制备方法有效
申请号: | 202010319473.3 | 申请日: | 2020-04-21 |
公开(公告)号: | CN111518172B | 公开(公告)日: | 2023-07-04 |
发明(设计)人: | 周春才;强泓儒 | 申请(专利权)人: | 同济大学 |
主分类号: | C07K14/00 | 分类号: | C07K14/00;C07K1/02;C07K1/107;A61P31/04 |
代理公司: | 上海科律专利代理事务所(特殊普通合伙) 31290 | 代理人: | 叶凤 |
地址: | 200092 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 树枝 赖氨酸 抗菌 及其 制备 方法 | ||
1.一种高代树枝状聚赖氨酸类抗菌肽的制备方法,其特征在于,所述的高代树枝状聚赖氨酸类抗菌肽为聚己内酯疏水链段修饰的第五代树枝状聚赖氨酸类抗菌肽,其结构式为:
其制备方法包括如下步骤:
(1)称取3.542g 0.002mol端基为氨基且聚合度Z为15的聚己内酯溶于50mL二甲基亚砜中,并加入2.96g 0.002mol邻苯二甲酸酸酐,得到未活化的聚己内酯疏水链段,其结构式为:
(2)在含未活化的聚己内酯疏水链段的溶液中加入0.4125g N,N’-二环己基碳二亚胺和0.275g N-羟基琥珀酰亚胺在25℃下反应8h,得到活化的聚己内酯疏水链段,其结构式为:
(3)将所述活化的聚己内酯疏水链段和4.151g 0.001mol端基为二苯甲胺的第五代树枝状聚赖氨酸在二甲基亚砜内25℃下反应8h,得到含聚己内酯疏水链段修饰的第五代树枝状聚赖氨酸。
2.一种高代树枝状聚赖氨酸类抗菌肽的制备方法,其特征在于,所述的高代树枝状聚赖氨酸类抗菌肽为聚乳酸疏水链段修饰的第五代树枝状聚赖氨酸类抗菌肽,其结构式为:
其制备方法包括如下步骤:
(1)称取3.578g 0.002mol端基为氨基且聚合度Z为24的聚乳酸链溶于50mL二甲基亚砜中,并加入2.96g 0.002mol邻苯二甲酸酸酐,得到未活化的聚乳酸疏水链段,其结构式为:
(2)在含未活化的聚乳酸疏水链段的溶液中加入0.4125g N,N’-二环己基碳二亚胺和0.275g N-羟基琥珀酰亚胺在25℃下反应8h,得到活化的聚乳酸疏水链段,其结构式为:
(3)将所述活化的聚乳酸疏水链段和4.151g 0.001mol端基为二苯甲胺的第五代树枝状聚赖氨酸在二甲基亚砜内25℃下反应8h,得到含聚乳酸疏水链段修饰的第五代树枝状聚赖氨酸。
3.根据权利要求1或2任一所述的制备方法,其特征在于:所述步骤(1)的反应的温度为10-30℃,反应的时间为2-24h。
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