[发明专利]一类异噻唑联噻唑酰胺衍生物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 202010321206.X 申请日: 2020-04-21
公开(公告)号: CN111675706A 公开(公告)日: 2020-09-18
发明(设计)人: 范志金;周爽;张乃楼;杨冬燕;郝泽生;王炜博;吕游;齐欣;张越;李坤;王慧恩 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;C07D417/14;A01N43/80;A01N43/84;A01P1/00;A01P3/00;A01P7/02;A01P7/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300071*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一类 噻唑 衍生物 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

发明提供了一类异噻唑联噻唑酰胺衍生物及其制备方法和用途,本发明涉及一类含3,4‑二氯异噻唑联噻唑酰胺衍生物,其化学结构通式见式IV:本发明公开了上述化合物的结构通式、合成方法与用作杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂的用途,其与农业上可接受的助剂或增效剂以及与商品杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂、杀螨剂组合使用在防治农业、林业、园艺植物虫害、病害、病毒病害中的用途和制备方法。

技术领域

本发明的技术方案涉及异噻唑酰胺类化合物,具体涉及一类异噻唑联噻唑酰胺衍生物。

背景技术

杂环的化合物在自然界中分布非常广泛,在所有活细胞的新陈代谢中起着至关重要的作用。据目前农药发展的状况,含氮杂环化合物仍是化学农药研究的重点,其中噻唑和异噻唑杂化由于独特的共轭体系,在药物化学中起着至关重要的作用。

噻唑和异噻唑属于含氮、含硫具有芳香性的杂环化合物;取代的噻唑类化合物具有如下一些特征:相对较高的稳定性、容易合成、内酯杀菌单元、较高的亲水性和亲脂性、容易代谢。(Chawla A,et al.Journal of Global Trends in Pharmaceutical Sciences,2014,5(2):1641-1648.)。它们在医药和农药领域得到广泛的应用,比如商品化的杀菌剂异噻菌胺(isotianil)、拌种灵(amicarthiazol)、噻呋酰胺(thifluzamide)、噻唑菌胺(ethaboxam)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)及氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)等。

病虫害防治是农业生产过程中不可缺少的环节,目前,化学防治是最常用最有效的防治方法,但是由于药物的滥用,出现严重的抗性问题,因此设计出新型高效、低毒、广谱的具有生物活性的农药品种一直的研究重点。

根据农药创制的特点,利用活性亚结构拼接原理,将具有诱导抗病活性的异噻唑基团引入具有生物活性的噻唑酰胺结构中,设计合成了一类异噻唑联噻唑酰胺衍生物及其制备方法和用途同时进行了系统的生物活性的筛选和评价,以期发现更多高活性、低抗性风险而环境相容性高的绿色农药侯选品种。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是:提供一类异噻唑联噻唑酰胺衍生物,提供这类化合物调控农业、园艺和卫生以及林业植物病原物的生物活性及其测定方法,同时提供这些化合物在农业领域、园艺领域、林业领域以及卫生领域中的应用。

本发明解决该技术问题所采用的技术方案是:具有农业领域、园艺领域、林业领域杀菌活性的一类异噻唑联噻唑酰胺衍生物的化学结构通式见式IV:

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