[发明专利]一种奥美拉唑干混悬剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种奥美拉唑干混悬剂及其制备方法，涉及医药制剂领域，该奥美拉唑干混悬剂按重量份数计，包括以下原料：10‑20份奥美拉唑、600‑900份碳酸氢钠、720‑1000份蔗糖、15‑25份助悬剂、12‑22份矫味剂、5‑10份增效稳定剂。通过以下步骤制备上述干混悬剂：(1)将奥美拉唑过筛、总重量30‑40％蔗糖和增效稳定剂混合后，加入去离子水搅拌混匀，10‑15℃条件下保存24h，制粒得到物料A；(2)将步骤(1)中的物料A与剩余蔗糖、助悬剂和矫味剂混合，得到物料B；(3)将步骤(2)中的物料B与碳酸氢钠混合，即得奥美拉唑干混悬剂。制备方法简单、高效，最终得到的产品质量较好、稳定性较强。

技术领域

本发明涉及医药制剂领域，具体涉及一种奥美拉唑干混悬剂及其制备方法。

背景技术

奥美拉唑为质子泵抑制剂，主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎；静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗。通常，奥美拉唑在酸性或者碱性介质中也及其容易降解，尤其会被胃酸所破坏，因此临床上常常使用奥美拉唑肠溶制剂。此外，奥美拉唑的稳定性也同样受到光、热及湿度等影响，进而导致奥美拉唑降解及有害产物的出现进而对人体健康造成威胁，因此近年来，其稳定性受到了广泛关注，如何提高其稳定性一直是当前研究的热点。目前奥美拉唑肠溶制剂有丸剂、片剂以及胶囊几种类型，但此类制剂并不适合儿童或者老年人服用，因此，研究者研究出更为方便服用的干混悬剂，干混悬剂即难溶性药物与适宜辅料制成粉状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液供口服的液体制剂，其含有的碳酸氢钠能够在不影响胃酸分泌的情况下迅速中和、缓冲胃酸，进而保护奥美拉唑不被胃酸分解，保证药品的稳定性。

中国专利CN102641286A公开了一种复方奥美拉唑干混悬剂及其制备方法，由奥美拉唑、碳酸氢钠和药学上可接受的药用载体组成，具体成分为奥美拉唑、碳酸氢钠、蔗糖、木糖醇、黄原胶、三氯蔗糖以及香精，该发明中的制备方法能够控制奥美拉唑的粒度在一定的范围内，从而使得该制剂能够在体内快速溶解吸收，使其迅速直接地达到抑制胃酸分泌的作用。但该专利并未对其稳定性作出进一步的研究，所制备的干混悬剂稳定性仍有待进一步提高。

中国专利CN106798750B公开了一种复方奥美拉唑干混悬剂的制备方法，该制备方法包括湿法制粒工序、干燥工序、总混工序和分剂工序，最终生产出的复方奥美拉唑干混悬剂在溶出度、耐酸性和最大杂质远高于国家标准，大大降低了次品率，提高了产品品质，增加了产品疗效。但上述方法相对而言较为复杂、消时，进而增加了复方奥美拉唑干混悬剂的成本。

针对奥美拉唑干混悬剂存在的稳定性差以及制备工艺复杂的问题，寻找一种简单、高效的制备方法进而制备出一种稳定性强的奥美拉唑干混悬剂尤为重要。

发明内容

本发明针对现有技术存在的问题，提供了一种奥美拉唑干混悬剂及其制备方法。该制备方法简单高效，制备出的的奥美拉唑干混悬剂质量较好、稳定性较强。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

本发明提供了一种奥美拉唑干混悬剂，按重量份数计，包括以下原料：10-20份奥美拉唑、600-900份碳酸氢钠、720-1000份蔗糖、15-25份助悬剂、12-22份矫味剂、5-10份增效稳定剂。

进一步地，所述的奥美拉唑干混悬剂，按重量份数计，包括以下原料：12-18份奥美拉唑700-800份碳酸氢钠、800-900份蔗糖、18-22份助悬剂、15-20份矫味剂、5-9份增效稳定剂。

优选地，所述的奥美拉唑干混悬剂，按重量份数计，包括以下原料：16份奥美拉唑778份碳酸氢钠、860份蔗糖、20份助悬剂、18份矫味剂、8份增效稳定剂。

进一步地，所述奥美拉唑和增效稳定剂的重量比为12-18:6-8。

优选地，所述奥美拉唑和增效稳定剂的重量比为2:1。