[发明专利]一种6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮及其合成方法和应用有效
申请号: | 202010327811.8 | 申请日: | 2020-04-23 |
公开(公告)号: | CN111349094B | 公开(公告)日: | 2021-02-02 |
发明(设计)人: | 章鹏飞;黄维;沈超;徐骏;沈佳斌;徐伟明 | 申请(专利权)人: | 杭州师范大学 |
主分类号: | C07D471/06 | 分类号: | C07D471/06;A61P35/00;A61K31/4745 |
代理公司: | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人: | 刘潇 |
地址: | 311121 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 咪唑 ij 喹诺酮 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮,结构式如式I所示:
式I中:R1为噻吩基、环丙基、4-甲基苯基、4-氟苯基或2-氯苯基;R2为氢、卤素、硝基、C1~C5的烷氧基或C3~C5的烷基。
2.一种6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮,具体结构如下:
3.权利要求1所述6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:
在铜盐和氧化剂的作用下,将具有式II所示结构的硫代喹啉酰胺进行环合反应,得到具有式I所示结构的6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮;
4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,所述铜盐与具有式II所示结构的硫代喹啉酰胺的摩尔比为0.01~0.5:1。
5.根据权利要求3或4所述的合成方法,其特征在于,所述铜盐为溴化铜、氯化铜、碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、醋酸铜、氧化铜和氧化亚铜中的一种或多种。
6.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,所述氧化剂为二(乙酸)碘苯、二(三氟乙酸)碘苯、过氧乙酸、过硫酸钾、过硫酸钠和过硫酸铵中的一种或多种;所述氧化剂与具有式II所示结构的硫代喹啉酰胺的摩尔比为0.5~10:1。
7.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,所述环合反应的温度为0~100℃,时间为1~10小时。
8.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,所述环合反应用溶剂为苯、甲苯、二甲苯、氯苯、乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷和乙酸乙酯中的一种或多种。
9.权利要求1所述的6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮在制备抗肿瘤药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于杭州师范大学,未经杭州师范大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010327811.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。